Biotinoiltripeptīds-1ir inovatīvs tripeptīdu savienojums, kas izveidots, ķīmiski savienojot H vitamīnu (biotīnu) ar signalizācijas vara peptīdu (GHK, Matrikine). Tas parasti ir balta pulvera veidā vai var tikt iepriekš izšķīdināts šķīdinātājos, lai iegūtu šķidrus šķīdumus lietošanai kosmētikā un personīgās higiēnas līdzekļos. Galvenokārt izmanto, lai veicinātu matu augšanu, novērstu matu izkrišanu, uzlabotu matu veselību un atbalstītu ādas atjaunošanos un atjaunošanos. Sastāv no biotīna un trīs aminoskābju atlikumiem (glicīns, histidīns, lizīns). Biotīns, kas pazīstams arī kā H vitamīns vai B7 vitamīns, ir ūdenī{5}}šķīstošs vitamīns, kam ir izšķiroša nozīme cilvēka augšanā, attīstībā un normālām ķermeņa funkcijām, jo īpaši tam ir neaizstājama loma tauku un olbaltumvielu metabolismā. GHK tripeptīds ir īss peptīds ar bioloģisku aktivitāti, kas var saistīties ar biotīnu, veidojot unikālu funkcionālu matu augšanas peptīdu.
Mūsu produktu forma
Biotinoiltripeptīds-1 COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Biotinoiltripeptīds-1 | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 299157-54-3 | |
| Daudzums | 15g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202512090055 | |
| MFG | 2025. gada 9. decembris | |
| EXP | 2028. gada 8. decembris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.47% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.55% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.26% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula | C24H38N8O6S | |
| Precīza Mise | 566.26 | |
| Molekulmasa | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Elementu analīze | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoiltripeptīds-1ir bioloģiski aktīva molekula, ko veido kovalentā biotīna (B7 vitamīna) saistīšanās ar glicil-L-histidil-L-lizīna (GHK) tripeptīdu. Tā molekulārā formula ir C24H38N8O6S ar molekulmasu 566,67. Tas izskatās kā balts vai gandrīz balts pulveris ar tīrību virs 99%. Šī molekula ir piesaistījusi lielu uzmanību tās ievērojamās ietekmes dēļ matu veselības jomā, taču pastāv būtiskas atšķirības starp tās in vitro un in vivo iedarbību, kas rada izaicinājumus zinātniskiem pētījumiem un klīniskiem pielietojumiem.
Molekulārais mehānisms: biotīna un GHK sinerģiskā iedarbība
Tā darbība izriet no biotīna un GHK tripeptīda sinerģiskās iedarbības:
Biotīns ir galvenais keratīna sintēzes koenzīms, kas piedalās taukskābju, glikozes un aminoskābju metabolismā. Matu folikulās biotīns veicina taukskābju sintēzi, aktivizējot acetil-CoA karboksilāzi (ACC), nodrošinot enerģētisko pamatu matu augšanai. Turklāt biotīns var uzlabot matu folikulu šūnu antioksidantu spēju un samazināt UV izraisītos DNS bojājumus.
Biotīna saistīšanās ar GHK ievērojami uzlabo molekulas stabilitāti (11 reizes augstāka nekā tikai GHK) un matu folikulu mērķēšanu. Biotīns darbojas kā "navigācijas molekula", kas virza GHK matu folikulu šūnās, un GHK tieši iedarbojas uz galvenajiem matu folikulu augšanas cikla mērķiem, izmantojot savu bioloģisko aktivitāti.
GHK tripeptīda funkcija
GHK tripeptīdiem ir vairākas bioloģiskas aktivitātes:
Šūnu proliferācijas veicināšana: aktivizējot MAPK/ERK signālu ceļu, tas stimulē dermas papillas šūnu (DPC) proliferāciju. In vitro eksperimenti parādīja, ka šūnu proliferācijas ātrums sasniedza 148,24% koncentrācijā 0,625%.
Antioksidantu aizsardzība: helātus vara jonus (Cu ² ⁺), kavē to katalītisko reakciju, lai radītu reaktīvas skābekļa sugas (ROS), un samazina oksidatīvā stresa bojājumus matu folikulās.
Anti-amiloidproteīnu agregācija: karbonilētā beta amiloidproteīna (A) ražošanas un agregācijas kavēšanu var panākt, regulējot metālu jonu līdzsvaru.
In vitro pētījumi: mehānisma validācija un devas{0}}atbildes analīze
Proliferācijas efekts: cilvēka dermas papillas šūnās (HHDPC), kas kultivētas in vitro, pēc 72 stundu ilgas apstrādes ar vielas 0,625% un 1,25% koncentrāciju, šūnu proliferācijas rādītāji sasniedza attiecīgi 148,24% un 143,59%, bez būtiskas atšķirības salīdzinājumā ar pozitīvo kontroles minoksidilu (150). Taču proliferācijas ātrums strauji samazinājās līdz 102,31% koncentrācijā 2,5%, norādot uz no devas atkarīgu piesātinājuma efektu.
Antioksidanta mehānisms: veidojot helātus Cu ² ⁺, tas var kavēt askorbīnskābes (ASC) oksidāciju, ko izraisa Cu{0}} komplekss, un samazināt ROS veidošanos. A 1-16 karbonilēšanas modelī, ko inducēja akroleīns, A agregācijas inhibīcijas ātrums sasniedza 65% koncentrācijā 20 μM, kas liecina par tā neiroprotektīvo iedarbību caur metālu jonu regulēšanu.
Molekulārā mijiedarbība: streptomicīna saistīšanās un vara helātu veidošanās
Streptomicīna saistīšanās: šīs vielas afinitāte pret streptavidīnu (IC ₅₀=30 μM) ir ievērojami augstāka nekā brīvam biotīnam (IC ₅₀=1.2 μM), kas var būt saistīta ar tās telpiskās konformācijas optimizāciju. Tomēr šī augstā afinitāte in vivo var būt ierobežota bioloģisko barjeru, piemēram, ādas raga slāņa, klātbūtnes dēļ.
Vara helātu veidošanās spēja: GHK tripeptīdi var efektīvi helātus veidot Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) caur histidīna atlieku imidazola grupu, veidojot stabilus Cu GHK kompleksus. Šī helātu veidošanās var pilnībā inhibēt ASC oksidāciju, ko in vitro katalizē Cu ² ⁺, taču in vivo ir jāņem vērā vara jonu dinamiskais līdzsvars un konkurējošā saistīšanās.
In vivo ietekme: klīniskā tulkošana un ierobežojumi
Matu blīvuma palielināšanās: esences klīniskais pētījums, kas satur 1% vielas, parādīja, ka pēc 16 nedēļām matu blīvums palielinājās par 29%, un matu īpatsvars augšanas periodā palielinājās par 35% (matu folikulu noteikšana ar mikroskopu). Tomēr cits pētījums parādīja, ka 8 nedēļu laikā tika novērots tikai 12% blīvuma pieaugums, kas liecina par individuālām atšķirībām sākuma laikā.
Augšanas cikla regulēšana: var uzlabot matu ciklu, pagarinot matu augšanas periodu (Anagen) un saīsinot atpūtas periodu (Telogēns). Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka lokāla lietošana var palielināt matu folikulu cilmes šūnu marķieru (piemēram, CD34, K15) ekspresiju, bet specifiskie molekulārie ceļi (piemēram, Wnt / - katenīns) nav pilnībā noskaidroti.
Drošības novērtējums: Sistēmas iedarbība un vietējā tolerance
Sistēmiskā toksicitāte: Pat pie lielām devām (0,6% biotīna ekvivalents) ādas uzsūkšanās ātrums ir tikai aptuveni 10%, un biotīns ātri metabolizējas par dihidrobiotīnu un biotīna sulfīdu, neradot uzkrāšanās risku. Turklāt biotīns nav pierādījis fototoksicitāti, mutagenitāti vai teratogenitāti, un tas ir piemērots ilgstošai lietošanai.
Vietējais kairinājums: Koncentrācijas diapazonā no 0,5% līdz 3%, viela neizraisīja nevēlamas reakcijas, piemēram, eritēmu, niezi vai lobīšanos. Tomēr dažām jutīgām personām var būt īslaicīgas durstīšanas sajūtas, kas var būt saistītas ar pH vērtībām (ieteicams 5,5–6,5) vai formulas saderību.
In vitro pētījumu un in vivo ietekmes pārtraukšanas iemesli
Biopieejamības atšķirības
Ādas iekļūšanas barjera: In vitro eksperimenti parasti iedarbojas tieši uz šūnām vai audiem, savukārt in vivo tai ir jāiekļūst stratum corneum (biezums aptuveni 10-20 μm) un epidermas dermas savienojumā. Lai gan molekulmasaBiotinoiltripeptīds-1(566,67 Da) ir mazāks par caurlaidības slieksni 500 Da, tā polaritāte (logP ≈ -2,5) var ierobežot transmembrānu transportu.
Metaboliskā sadalīšanās: organismā proteāzes (piemēram, elastāze un kolagenāze) un esterāzes ādā var noārdīt vielas peptīdu vai estera saites, samazinot tās aktivitāti. In vitro eksperimentos izmantotā barotne, kas nesatur serumu{1}}, nevar simulēt šo fermentu vidi.
Devas ietekmes atšķirības
In vitro piesātinājuma efekts: augstas koncentrācijas (piemēram, 2,5%) inhibē šūnu proliferāciju in vitro, kas var būt saistīta ar receptoru piesātinājumu vai nespecifisku saistīšanos. Ķermenī caurlaidības ierobežojumu dēļ faktiskā koncentrācija, kas sasniedz matu folikulu, var būt daudz zemāka nekā efektīvā koncentrācija in vitro.
Iekšējais dinamiskais līdzsvars: vara jonu koncentrāciju organismā regulē dažādi faktori, piemēram, uzturs un slimības statuss, un vara helātu veidošanās var būt novājināta vara deficīta dēļ. Turklāt citas antioksidantu vielas organismā, piemēram, glutations un C vitamīns, var daļēji neitralizēt to iedarbību.
Eksperimentālā modeļa ierobežojumi
Šūnu modeļa vienkāršošana: In vitro eksperimentos parasti izmanto vienu šūnu tipu (piemēram, HHDPC), savukārt in vivo matu folikuli ir vairāku šūnu (piemēram, keratinocītu, melanocītu) un matricas komponentu (piemēram, kolagēna, hialuronskābes) kompleksa sistēma. Šīs vielas iedarbība var būt atkarīga no starpšūnu mijiedarbības vai matricas mikrovides.
Dzīvnieku modeļu atšķirības: mata folikulu cikls (apmēram 20 dienas) eksperimentos ar dzīvniekiem (piemēram, pelēm) ievērojami atšķiras no cilvēka (3–7 gadi), un dzīvnieku ādas struktūra (piemēram, apmatojuma blīvums un sebuma sekrēcija) atšķiras no cilvēka ādas struktūras, kas var izraisīt rezultātu ekstrapolācijas novirzes.
Risinājumi un nākotnes virzieni
Piegādes sistēmas optimizācija
Nanonesēji: iekapsulējotBiotinoiltripeptīds-1ar liposomām, polimēru nanodaļiņām vai metāla organiskajiem karkasiem (MOF), tā ādas caurlaidību un stabilitāti var uzlabot. Piemēram, liposomu iekapsulēšana var palielināt caurlaidību 3-5 reizes.
Mikroadatas tehnoloģija: tieši nogādāta dermas slānī caur šķīstošo mikroadatu bloku, tā var apiet stratum corneum barjeru un panākt precīzu mērķēšanu. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka ievadīšana ar mikroadatu var palielināt zāļu koncentrāciju matu folikulās 10 reizes.
Formulas uzlabošana
PH regulēšana: formulas pH kontrole starp 5,5-6,5 (tuvu ādas pH līmenim), var samazināt peptīdu lādiņa noraidīšanu un uzlabot caurlaidību. Tikmēr iekļūšanas pastiprinātāju, piemēram, propilēnglikola un azona, pievienošana var vēl vairāk uzlabot efektu.
Stabilizatora pievienošana: antioksidantu (piemēram, E vitamīna) vai proteāzes inhibitoru (piemēram, EDTA) pievienošana var novērst to noārdīšanos formulā un pagarināt glabāšanas laiku.
Kombinētās terapijas stratēģija
Kombinācijā ar minoksidilu: Minoksidils veicina matu folikulu barošanu ar asinsvadu paplašināšanos, vienlaikus uzlabojot matu folikulu vitalitāti ar šūnu proliferāciju un antioksidantu iedarbību. Preklīniskie pētījumi ir parādījuši, ka 1% biotinoiltripeptīda un 2% minoksidila kombinācija var palielināt matu blīvumu par 42%, ievērojami labāk nekā monoterapija.
Kombinācijā ar kofeīnu: kofeīns var inhibēt 5 - reduktāzi, samazināt dihidrotestosterona (DHT) veidošanos un novērst matu folikulu miniaturizāciju. Šīs vielas un kofeīna kombinācija var sinerģiski uzlabot androgēnu alopēciju, un eksperimenti ar dzīvniekiem liecina par 25% matu diametra pieaugumu kombinētajā grupā.
Padziļināta mehānismu izpēte
Vienas šūnas sekvencēšana: vienas{0}}šūnas RNS sekvencēšanas tehnoloģijas izmantošana, lai analizētu šīs vielas atšķirīgo ietekmi uz matu folikulu cilmes šūnām, dermas papillas šūnām un keratinocītiem, atklājot tās specifiskos ceļus matu cikla regulēšanā.
Organoīdu modelis: cilvēka matu folikulu organoīdu konstruēšana, lai modelētu matu folikulu sarežģīto struktūru un funkcijas in vivo, kas var precīzāk novērtēt to ietekmi un toksicitāti.
Populāri tagi: biotinoiltripeptīds-1, Ķīnas biotinoiltripeptīds-1 ražotāji, piegādātāji
