Produkta terapeitiskā būtība ir spēcīga un ilgstoša androgēnu līmeņa inhibīcija, ko nodrošina hipotalāma{0}}hipofīzes-gonādu ass negatīvās atgriezeniskās saites regulēšana, proti, medicīniskā kastrācija, kas aizstāj invazīvo ķirurģisko kastrāciju. Tās mehānisms norisinās divās fāzēs. Sākotnējā fāzē, pēc saistīšanās ar hipofīzes GnRH receptoriem, zāles īslaicīgi stimulē gonadotropīnu (luteinizējošā hormona un folikulus stimulējošā hormona) sekrēciju, izraisot pārejošu testosterona līmeņa paaugstināšanos serumā. Pēc tam, pilnībā nomācot sēklinieku sekrēcijas receptoru blokādi, tas nomāc. androgēnu sintēzi un sekrēciju, kā arī testosterona līmeņa pazemināšanos serumā līdz kastrācijas līmenim-tas būtiski kavē prostatas vēža šūnu proliferāciju un augšanu.

Metastātisks prostatas vēzis: pirmā{0}}līnijas paliatīvā terapija

Ārstnieciska ārstēšana nav iespējama prostatas vēža pacientiem ar tālām metastāzēm (piemēram, kaulu vai iekšējo orgānu metastāzēm), un terapeitiskais mērķis pāriet uz simptomu kontroli, slimības progresēšanas aizkavēšanu un dzīvildzes pagarināšanu. Kā pirmās-līnijas endokrīnās sistēmas līdzeklis,Goserelīna injekcijavar lietot atsevišķi vai kombinācijā ar antiandrogēniem (piemēram, bikalutamīdu), lai ātri samazinātu androgēnu līmeni un kontrolētu audzēja slodzi.

Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka ilgstošas ​​-goserelīna terapijas metastātiska prostatas vēža gadījumā nodrošina efektivitāti, kas ir salīdzināma ar ķirurģisko kastrāciju, un efektīvi mazina ar audzēju saistītus simptomus, piemēram, kaulu sāpes un hematūriju.

Augsta-riska lokāls prostatas vēzis: radiosensibilizējoša shēma kombinācijā ar staru terapiju

High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 ng/mL, Glīsona rādītājs ir lielāks vai vienāds ar 8) nav tālu metastāžu, bet ir augsts atkārtošanās risks, un tikai staru terapija dod ierobežotu efektivitāti. Klīniskās vadlīnijas iesaka staru terapiju kombinēt ar endokrīno terapiju; kā galvenais aģents,Goserelīna injekcijauzlabo radiosensitivitāti, izmantojot hormonālo inhibīciju, un uzlabo ārstēšanas rezultātus.

Pētījumā tika uzsākta Goserelin terapija pēdējā staru terapijas nedēļā un turpināta līdz slimības progresēšanai, parādot, ka pacientu -izdzīvošana bez slimības un kopējā dzīvildze kombinētās terapijas grupā bija ievērojami labāka nekā tikai staru terapijas-grupā, un nevēlamo blakusparādību biežums būtiski nepalielinājās. Pamatmehānisms ir tāds, ka androgēnu atņemšana aptur prostatas vēža šūnas G0/G1 fāzē, kuras laikā tās ir jutīgākas pret radiāciju; tas arī samazina audzēja angiogenēzi, lai vēl vairāk kavētu audzēja augšanu.

Biežas nevēlamās reakcijas un pārvaldība

Zāles ir labi{0}}panesamas, un lielākā daļa blakusparādību ir farmakoloģiski izraisītas, vieglas un parasti nav jāpārtrauc ārstēšana, un tās izzūd pēc zāļu pārtraukšanas. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir karstuma viļņi, hiperhidroze, seksuāla disfunkcija (samazināta erektilā funkcija, samazināts dzimumtieksme) un lokālas reakcijas injekcijas vietā (sāpes, ekhimoze). Skeleta-muskuļu sistēmas nelabvēlīgā ietekme var būt artralģija un samazināts kaulu minerālais blīvums; neiroloģiskie efekti dažkārt ietver garastāvokļa izmaiņas un sensoro neiropātiju; un kardiovaskulāra ietekme var ietvert pārejošas asinsspiediena izmaiņas.

Goserelīna injekcijair pārveidojis prostatas vēža endokrīnās terapijas ainavu ar tās priekšrocībām, kas saistītas ar ilgstošas ​​-darbības ilgstošu atbrīvošanos, noteiktu efektivitāti, augstu drošību un lietošanas vienkāršību, kļūstot par galveno medikamentu metastātiska, lokāli progresējoša un augsta-riska lokalizēta prostatas vēža ārstēšanā. Tas ne tikai aizstāj dažas ķirurģiskās kastrācijas procedūras, lai mazinātu traumas, bet arī ievērojami uzlabo ārstēšanas rezultātus, dzīves kvalitāti un pacientu dzīvildzi, izmantojot kombinētās shēmas (piemēram, ar abirateronu vai staru terapiju).

Attīstoties precīzajai medicīnai, Goserelin kombinētās shēmas tiek nepārtraukti optimizētas, un tās pielietošanas scenāriji neoadjuvantā terapijā un pēc-rezistences terapijā tiek paplašināti. Nākotnē uz gēnu testēšanu- balstītas individualizētas dozēšanas stratēģijas vēl vairāk uzlabos tās ārstēšanas precizitāti un sniegs lielāku labumu prostatas vēža pacientiem.

Goserelīns ir balts vai gandrīz{0}}balts pulveris, bez smaržas, nedaudz šķīst ūdenī, ļoti nedaudz šķīst metanolā un gandrīz nešķīst etanolā. Šis šķīdības profils nosaka tā formulu kā ilgstošas ​​-izdalīšanās implantu, nevis ūdens injekciju. Tā pKa vērtība ir aptuveni 7,8, un zem fizioloģiskā pH (7,35–7,45) tas ir vāji bāzisks, nodrošinot stabilu eksistenci zemādas intersticiālajā šķidrumā lēnai atbrīvošanai un absorbcijai. Savienojumam nav būtiskas optiskās aktivitātes un kušanas temperatūra ir 195-200 grādi, karsējot sadalās; tāpēc ražošanas un uzglabāšanas laikā ir nepieciešama stingra temperatūras kontrole, lai novērstu aktīvās sastāvdaļas inaktivāciju.