Opiorphin tablete

1. Endogēnās opioīdu sistēmas aktivizēšana
Inhibējot enkefalīnu noārdošos enzīmus, endogēnie enkefalīni tiek pasargāti no sadalīšanās, tādējādi aktivizējot endogēno opioīdu atkarīgo transmisiju. Endogēnā opioīdu sistēma ietver endogēnos opioīdu peptīdus, piemēram, enkefalīnu un dinorfīnu, kā arī opioīdu receptorus, piemēram, μ, δ un κ. Tas tieši neiedarbojas uz opioīdu receptoriem, bet netieši aktivizē opioīdu receptorus, palielinot enkefalīna koncentrāciju, radot pretsāpju efektu.

2. Pretsāpju iedarbības eksperimentāla pārbaude
Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši ievērojamu pretsāpju efektu. Eksperimentos ar pelēm dažādu Opiorphin devu (1,25-10 μg/kg) injicēšana sirds kambaros var izraisīt spēcīgu pretsāpju iedarbību no devas - un laika atkarīgā veidā.

10 minūtes pēc injekcijas bija ievērojamas izmaiņas astes švīkšanas latentuma (TWL) procentos dažādās devu grupās ar 28,90% 1,25 mg/kg grupā un pat 91,89% 10 mg/kg grupā. Tas norāda uz toopiorfīna tableteir liels potenciāls sāpju mazināšanā.

3. Salīdzinājums ar tradicionālajiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem
Salīdzinot ar tradicionālajiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, piemēram, morfīnu, tam ir zemāks atkarības risks un tolerance. Tas ir tāpēc, ka tas rada pretsāpju efektu, aizsargājot endogēnos enkefalīnus, nevis tieši aktivizējot opioīdu receptorus. Tāpēc tas samazina atkarības un atkarības iespējamību, nodrošinot jaunas iespējas sāpju mazināšanai.
Informācijas avoti: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network

1. Kardiovaskulāro reakciju eksperimentālā novērošana
Papildus pretsāpju iedarbībai tam ir arī noteikta ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu. Eksperimenti atklāja, ka intravenoza injekcija atkarībā no devas var izraisīt strauju vidējā arteriālā spiediena un sirdsdarbības ātruma paaugstināšanos žurkām, kuras anestēzē ar Uratānu. Šī kardiovaskulārā reakcija var būt saistīta ar endogēnā cirkulējošā angiotenzīna līmeņa regulēšanu, kurā ir iesaistīta arī simpātiskā nervu sistēma.

3. Opioīdu sistēma nav iesaistīta sirds un asinsvadu reakcijās
Ir vērts atzīmēt, ka opioīdu sistēma nepiedalījās izraisītajā kardiovaskulārajā reakcijā. Eksperimentā atklājās, ka neselektīvajam opioīdu receptoru antagonistam naloksonam nebija būtiskas ietekmes uz izraisīto kardiovaskulāro ietekmi. Tas norāda, ka darbības mehānisms sirds un asinsvadu sistēmā atšķiras no tā pretsāpju iedarbības.

2. Kardiovaskulārās reakcijas mehānisma izpēte
Turpmākie pētījumi ir parādījuši, ka angiotenzīnu{0}}konvertējošā enzīma inhibitors kaptoprils un angiotenzīna II 1. tipa receptoru antagonists valsartāns var ievērojami antagonizēt izraisītās kardiovaskulārās reakcijas. Tas norāda, ka renīna-angiotenzīna sistēma (RAS) ir iesaistīta šīs vielas iedarbībā uz sirds un asinsvadu sistēmu. Turklāt alfa adrenerģisko receptoru antagonista fentolamīna un beta adrenerģisko receptoru antagonista propranolola intravenoza iepriekšēja injekcija var arī kavēt to izraisīto vidējā arteriālā spiediena paaugstināšanos. Tomēr propranolols var ievērojami kavēt tā izraisīto tahikardijas reakciju, savukārt fentolamīns to nevar. Tas liecina, ka tā kardiovaskulārā iedarbība var ietvert vairākus mehānismus, tostarp RAS aktivizēšanu un simpātiskās nervu sistēmas regulēšanu.