Palmitoilpentapeptīds-3ir sintētisks lipofīls signalizācijas peptīds ar nobriedušu pielietojumu un visaptverošu pētniecības sistēmu kosmētikas pret-novecošanās jomā, kā arī Matrixyl, klasiskās zvaigžņu pretnovecošanās izejvielas, galvenā aktīvā sastāvdaļa. Tās galvenā bioloģiskā funkcija ir mērķēt un regulēt ādas ekstracelulārās matricas metabolismu. Īpaši aktivizējot kanonisko TGF- /Smad signalizācijas ceļu, tas panāk divvirzienu fizioloģisko regulējumu, kas veicina kolagēna biosintēzi, vienlaikus kavējot kolagēna noārdīšanos. Salīdzinājumā ar kairinošām pret-novecošanās sastāvdaļām, piemēram, retinolu un alfa hidroksi skābēm, šis peptīds nav -gaismjutīgs un tam nav blakusparādību, piemēram, lobīšanās un pietvīkums. Tas atbalsta ilgstošu-jutīgas un maigas ādas kopšanu, efektīvi izbalinot statiskās smalkās krunciņas, mazinot dermas vaļīgumu un atrofiju, kā arī sabiezinot dermas kolagēna slāni. Pašlaik tā ir galvenā ādas kopšanas aktīvā sastāvdaļa, kas līdzsvaro formulējuma drošību un pret{11}}novecošanās efektivitāti.
Mūsu produktu veidlapa
Palmitoilpentapeptīds-3/Palmitoilpentapeptīds-4COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Palmitoilpentapeptīds-3/Palmitoilpentapeptīds-4 | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 214047-00-4 | |
| Daudzums | Pielāgots | |
| Iepakojuma standarts | Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.36% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.24% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.80% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.37% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
Pilnīgs TGF{0}} /Smad signalizācijas ceļš kolagēna biosintēzes veicināšanai
Pirms-ceļa aktivizēšana: transdermāla mērķtiecīga bagātināšana un latenta TGF- 1 aktivizēšana
TGF- /Smad signalizācijas ceļš ir kanoniskais pamatceļš, kas regulē dermālo fibroblastu proliferāciju un diferenciāciju, ārpusšūnu matricas sintēzi un remodelāciju, kā arī ādas brūču labošanu cilvēkiem. Tas kalpo arī kā vienīgais konkrētais ceļš, caur kurupalmitoilpentapeptīds-3veic kolagēnu{0}}stimulējošas un pret-novecošanās aktivitātes. Ādas iekšējās novecošanas laikā dermas fibroblastu aktivitāte pakāpeniski samazinās, un endogēnais TGF- signālu ceļš paliek pastāvīgi apklusināts ar zemu ekspresijas līmeni. Tas bloķē kolagēnu{5}}sintezējošo gēnu transkripciju un paaugstina matricas metaloproteināžu aktivitāti, galu galā izraisot novecošanās izpausmes, tostarp kolagēna zudumu, šķiedru stingrību un saasinātas smalkās līnijas. Šī sastāvdaļa var precīzi mērķēt un atkārtoti aktivizēt klusināto ceļu, lai mainītu endogēnos ādas novecošanas procesus. Pateicoties tās amfipātiskajai molekulārajai struktūrai, palmitoilhidrofobā ķēde efektīvi integrējas ar stratum corneum lipīdu divslāņiem, pasīvās difūzijas ceļā iekļūstot epidermas barjerā un izvairoties no vielmaiņas nokļūšanas aktīvās vielas ādas virsmā.
Tikmēr hidrofilais KTTKS peptīdu segments saglabā pilnu bioloģisko aktivitāti dermas ūdens mikrovidē, īpaši atpazīstot un saistot funkcionālos receptorus uz fibroblastu membrānām, lai panāktu mērķtiecīgu bagātināšanu, nevis ne-specifiski adsorbējoties uz epidermas keratinocītiem.
Normālos fizioloģiskos apstākļos TGF- dermas matricā pārsvarā pastāv kā neaktīvs latentais komplekss, kas izveidots no nobrieduša funkcionāla TGF- 1 proteīna, latenta -saistītā peptīda (LAP) un latenta TGF- saistošā proteīna (LTBP), kas nevar saistīt šūnu membrānas receptorus, lai ierosinātu signāla transdukciju. Pēc tam, kad tas saistās ar mērķa šūnu membrānām, tas izraisa specifiskas konformācijas izmaiņas latentā kompleksā, izraisot disociāciju starp LAP un LTBP un atbrīvojot bioloģiski aktīvas nobriedušas TGF- 1 izoformas. Tas nodrošina pamata ligandu substrātus pakārtotajām signālu kaskādēm, bez pro-iekaisuma faktoru izdalīšanās vai šūnu stresa bojājumiem visa procesa laikā, nodrošinot vieglu un kontrolējamu ceļa aktivizāciju.
Transmembrānas signālu pārraide: receptoru dimerizācija un kināzes aktivizēšana
Nobriedušam aktivizētam TGF- 1 piemīt augsta receptoru specifiskums un tas ar augstu afinitāti saistās ar II tipa TGF- receptoriem (TGF- RⅡ) uz fibroblastu membrānām. TGF- RⅡ, kas pieder serīna/treonīna kināzes receptoru saimei, pastāv kā neaktīvi monomēri uz šūnu membrānām miera stāvoklī. Saistoties ar specifisko ligandu TGF- 1, notiek ātra receptoru molekulu homodimerizācija, ko papildina intracelulāro kināzes domēnu autofosforilēšana, lai nodrošinātu pakārtoto mediatoru piesaisti un katalītiskās spējas.
Aktivētais TGF- RⅡ vēl precīzāk piesaista TGF- I tipa receptorus (TGF- RⅠ) uz šūnu membrānas, lai izveidotu stabilu trīskāršu transmembrānas kompleksu: TGF- 1-TGF- RⅡ-TGF- RⅡ-TGF- RⅠ, kas pārveido ārpusšūnu signālu, intracelulārie signāli.
Šī trīskāršā kompleksa veidošanās darbojas kā būtisks signāla pārraides kontrolpunkts, stingri garantējot signalizācijas specifiku un novēršot novirzes no{0}}mērķa ceļu novirzes aktivizēšanas. Turklāt komplekss stabili noenkurojas pie šūnu membrānām, lai uzturētu nepārtrauktu kināzes aktivitāti un pagarinātu signāla ilgumu, novēršot parasto aktīvo peptīdu trūkumus, piemēram, īsu darbības laiku un vāju efektivitāti. Signāla pārraide šajā posmā stingri seko cilvēka dabiskajiem fizioloģiskajiem mehānismiem un pilnībā atdarina kolagēna aktivācijas modeļus jauneklīgā ādā, tādējādi novēršot pārmērīgu kairinājumu un atbalstot ilgstošu-noturīgu-ādas stāvokli.
Intracelulārā signāla transdukcija: Smad proteīna fosforilēšana un aktīvā kompleksa montāža
Pēc transmembrānas kompleksa aktivācijas TGF{0}} RⅠ kināzes domēns veic galvenās katalītiskās funkcijas un ir īpaši vērsts uz receptoru-regulētajiem Smad proteīniem (R-Smads) citoplazmā, un Smad2 un Smad3 (izņemot ādas fibrilāro proteīnu metabolismu) ir primārie darbības mērķi. Veselā ādā, kas atrodas miera stāvoklī, nefosforilēti Smad2 un Smad3 eksistē kā brīvi citoplazmas monomēri, kas ir bloķēti paš-inhibējošās konformācijās, kam trūkst kodola translokācijas spējas un gēnu transkripcijas regulējošo funkciju.
Pēc augšpus signāla stimulācijas, ko veicpalmitoilpentapeptīds-3, TGF- RⅠ katalizē konservēto serīna atlieku fosforilācijas modifikācijas Smad2 un Smad3 C-galos, izjaucot to paš-inhibējošās struktūras un izraisot konformācijas pārveidošanu un aktivizēšanu.
Fosforilētais Smad2/3 ātri disociējas no citoplazmas matricas un īpaši saistās ar kopējo intracelulāro mediatoru Smad4 (Co{3}}Smad), veidojot ļoti stabilus heterooligomērus Smad2/3-Smad4 aktīvos kompleksus. Kā galvenie nesēji intracelulārai signāla pārraidei, šie kompleksi pretojas degradācijai un citoplazmas fosfatāžu un signālu slāpētāju radītiem traucējumiem, nodrošinot pilnīgu, netraucētu signāla pārraidi.
Pētījumi apstiprina, ka šī sastāvdaļa ekskluzīvi aktivizē Smad2/3 ceļu, kas saistīts ar kolagēna metabolismu, neizraisot Smad1/5/9 mediētos šūnu diferenciācijas ceļus, novēršot patoloģiskas šūnu proliferācijas un fibrozes riskus un nodrošinot ārkārtīgi augstu mērķēšanas precizitāti un bioloģisko drošību.
Intranukleārā gēnu regulēšana: matricas sintēzes un degradācijas divvirzienu homeostatiskā kontrole
Samontētie Smad2/3-Smad4 aktīvie kompleksi precīzi atpazīst un šķērso fibroblastu kodola poru kompleksus, ātri pārvietojoties šūnu kodolos, lai uzsāktu specifisku pakārtoto mērķa gēnu transkripcijas regulēšanu. Kodola iekšpusē kompleksi saistās ar Smad saistošos elementus (SBE) mērķa gēna promotora reģionos, izmantojot to MH1 domēnus, galvenokārt mērķējot uz ādas matricas gēniem, tostarp COL1A1, COL3A1, ELN un FN1:
COL1A1 gēns regulē I tipa strukturālā kolagēna sintēzi dermā, nosakot ādas tvirtumu un stiepes pretestību;
COL3A1 gēns vada III tipa kolagēna ražošanu, kas ir jauneklīgas ādas pazīme, kas saglabā mitrināšanu, maigumu un ādas atjaunošanas spēju;
ELN gēns kodē elastīnu, lai uzturētu ādas elastību un atsitiena veiktspēju;
FN1 gēns regulē fibronektīna sintēzi, veicinot dermas matricas ietvaru savstarpējo saikni un barības vielu transportēšanu.
Smad kompleksi piesaista intranukleāros transkripcijas kofaktorus, lai ievērojami paaugstinātu mRNS transkripcijas un mērķa gēnu ekspresijas līmeni, stimulējot fibroblastus sintezēt un izdalīt lielu daudzumu funkcionālā kolagēna un matricas proteīnu, sabiezinot dermālo kolagēna šķiedru slāņus un aizpildot novecošanās rezultātā radušos šķiedru tukšumus. Vienlaikus šis ceļš iedarbojas uz vienlaicīgu pret-noārdīšanos, īpaši samazinot matricas metaloproteināžu MMP-1 un MMP-3 gēnu ekspresiju, inhibējot kolagenāzes aktivitāti un samazinot dabiskā kolagēna degradāciju un zudumu. Tādējādi tiek izveidota divvirzienu pozitīva regulēšanas sistēma, kas veicina jaunu fibrilāro proteīnu veidošanos, vienlaikus ierobežojot kolagēna izsīkumu, būtiski mazinot novecošanās problēmas, tostarp kolagēna zudumu, ādas slābumu un sausas smalkās līnijas. Turklāt šis ceļš vienlaikus paaugstina hialuronskābes sintāzes ekspresiju, lai uzlabotu ādas mitruma aizturi un enerģijas uzglabāšanu, sinerģiski optimizējot ādas tekstūru.
Ceļa negatīvās atgriezeniskās saites cilpa: fizioloģiskā homeostāze un ilgstoša{0}}droša efektivitāte
Lai izvairītos no nevēlamām reakcijām, piemēram, novirzes no kolagēna hiperplāzijas un ādas stīvuma/fibrozes, ko izraisa TGF- /Smad ceļa pārmērīga aktivizēšana, cilvēka šūnām ir neskarta dabiskās negatīvās atgriezeniskās saites regulēšanas sistēma.Palmitoilpentapeptīds-3precīzi sakrīt ar šo fizioloģisko mehānismu, lai nodrošinātu vieglu,-noturīgu un kontrolējamu pret-novecošanos.
Kad intranukleārie Smad kompleksi nepārtraukti mediē matricas sintēzes gēnu transkripciju, vienlaikus tiek aktivizēta inhibējošā SMAD7 gēna ekspresija. Kā ceļam -specifisks negatīvs regulators, tikko sintezētais Smad7 ātri pārvietojas no kodola uz šūnu membrānām, konkurētspējīgi aizņemot TGF- RⅠ saistīšanās vietas, lai tieši bloķētu turpmāko Smad2/3 fosforilāciju, pakāpeniski vājinot un pārtraucot signāla pārraidi. Tikmēr citoplazmas fosfatāzes defosforilē aktivēto Smad2/3, atjaunojot tos miera stāvoklī esošajos monomēros, kas atgriežas citoplazmā un atiestata ceļa cilpu.
Šis dabiskais negatīvās atgriezeniskās saites mehānisms ierobežo kolagēna biosintēzi cilvēka fizioloģiski saprātīgā diapazonā, novēršot vāju pret-novecošanās efektivitāti, ko izraisa nepietiekama aktivizēšana, kā arī pārmērīgas aktivizēšanas izraisītu anomālu ādas metabolismu. Atšķirībā no spēcīgu ķīmiski aktīvo sastāvdaļu vienvirziena noturīgas stimulācijas režīma, šis peptīds pilnībā paļaujas uz cilvēka dabisko signalizācijas ceļu homeostātisko regulējošo loģiku, lai atdarinātu fizioloģisko fibrilāro proteīnu atjaunošanos. Tas iedarbojas maigi un noturīgi, neizraisot zāļu toleranci vai kumulatīvus ādas bojājumus. Ilgstoša-lietošana stabili uztur līdzsvarotu dermas matricas vielmaiņu un nepārtraukti mazina ādas novecošanos, kas ir tās pamatmehānisms kā galvenais ilgstošas-darbības pret-novecošanās peptīds.
Sintētiskās metodes
Galvenā cietās{0}}fāzes peptīdu sintēzes tehnoloģija
Nobriedis un stabils Fmoc cieto{0}fāzes peptīdu sintēzes process ir plaši izmantots gan rūpnieciskai masveida ražošanai, gan augstas-tīrības pakāpes laboratoriskai pilnveidošanai. Šai tehnoloģijai ir precīza peptīdu sekvences komplektācija, zems blakusproduktu veidošanās līmenis, augsta produkta bioaktivitāte un mērogojama ražošanas savietojamība, kas kalpo kā standarta sintētiskā tehnika kosmētiskās kvalitātes aktīvajiem peptīdiem.
Procesā kā cieto-fāzes nesēju izmanto Vangas sveķus un Fmoc-aizsargātus aminoskābju monomērus, lai pakāpeniski savienotu fiksētā secībā Serīns-treonīns-treonīns-lizīns-lizīns, lai precīzi izveidotu KTTKSbona kodola aizmugures peptīdu.
Pēc katras savienošanas reakcijas piperidīna šķīdums noņem aminoskābju aizsarggrupas, kas savienotas ar rūpīgu mazgāšanu, izmantojot organiskos šķīdinātājus, lai pilnībā likvidētu neizreaģējušos monomērus un piemaisījumus, nodrošinot bez kļūdām, pilnīgu peptīdu ķēdes montāžu.
Pēc pilnīgas pentapeptīdu secības izveidošanas palmitoiltaukskābju grupas tiek kovalenti konjugētas ar peptīdu ķēdes N-galu, lai veiktu lipofīlas modifikācijas, kas uzlabo transdermālo caurlaidību.
Mērķa produkts galu galā tiek atdalīts no sveķiem, izmantojot trifluoretiķskābes šķelšanās sistēmu, lai noņemtu sānu -ķēdes aizsarggrupas. Turpmākie attīrīšanas posmi, tostarp dietilētera izgulsnēšana, centrifugēšana un žāvēšana liofilizācijā, iegūst augstas-tīrības pulvera gatavās preces.
Visas reakcijas notiek normālā temperatūrā un spiedienā, lai maksimāli saglabātu peptīdu bioaktivitāti, gatavā produkta tīrībai pārsniedzot 98% un pilnībā ievērojot starptautiskās kosmētikas izejvielu drošības specifikācijas.
Atsauces
- Katajama I u.c. Kolagēna sintēzi{1}}stimulējošo sekvenču identificēšana I tipa prokolagēnā[J]. Bioloģiskās ķīmijas žurnāls, 1993, 268(32): 23503-23510.
- Wang Q, et al. TGF -SMAD signalizācijas ceļa mehānisms, kas regulē šūnu matricas metabolismu[J]. Pamata un klīniskā medicīna, 2025.
- Ķīnas Nacionālā biomedicīnas literatūras pakalpojumu sistēma. TGF- /Smad Signaling Pathway in Skin Repair and Colagage Regulation Mechanisms[EB/OL]. 2026.
- Benchchem. Kosmētikas -pakāpes palmitoilpentapeptīda-4[R]. 2025. tehniskā sintēzes specifikācija
- Kosmētikas izejvielu rokasgrāmatas redakcijas komiteja. Pret{1}}novecošanās peptīdu izejvielu fizikāli ķīmiskās īpašības un darbības mehānismi[M]. Pekina: Ķīnas vieglās rūpniecības prese, 2024.
FAQ
Kas ir palmitoilpentapeptīds 3?
+
-
Palmitoyl{0}}Pentapeptide 3 ir sintētisks pentapeptīds (Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser), kas atdarina I tipa prokolagēna fragmentu, stimulējot matricas molekulas (kolagēna I, III un IV grumbu parādīšanos).
Populāri tagi: palmitoyl pentapeptide-3, Ķīna palmitoyl pentapeptide-3 ražotāji, piegādātāji
