Lanreotīda tableteir perorāls somatostatīna analogs. Tās galvenās iezīmes ir ērta perorāla ievadīšana, precīza dozēšana un piemērotība ilgstošai mājas ārstēšanai. Izslēdzot nepieciešamību pēc injekcijām, tablešu sastāvs nodrošina vienmērīgu zāļu izdalīšanos, īpaši izstrādāts pacientiem ar endokrīnās sistēmas traucējumiem, kuriem nepieciešama ilgstoša ārstēšana, bet kuri nevar saņemt subkutānas injekcijas, piedāvājot ērtu un viegli lietojamu perorālas ārstēšanas iespēju klīniskajā praksē. Tablete izmanto ilgstošas darbības pārklājuma tehnoloģiju, kas ļauj lēni izšķīst un izvairīties no asas zāļu izdalīšanās pēc kuņģa-zarnu trakta vai plūstošas ievadīšanas. zāļu koncentrācijā plazmā. Tas nodrošina farmakoloģisko aktivitāti, vienlaikus samazinot kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, nodrošinot stabilu biopieejamību. Ar standartizētu stiprumu un precīzi kontrolējamām devām devu var elastīgi pielāgot atbilstoši pacienta stāvoklim. Tas ir pārnēsājams, viegli paņemams, un tai nav nepieciešama profesionāla medicīniskā uzraudzība; pacienti var patstāvīgi lietot zāles mājās, ievērojami uzlabojot ilgtermiņa ārstēšanas ievērošanu.
Mūsu produktu veidlapa
Lanreotīda COA
Sirds un asinsvadu slimību galvenie farmakoloģiskie mehānismi
Terapeitiskie mehānismiLanreotīda tabletesirds un asinsvadu slimībās galvenā uzmanība tiek pievērsta četriem aspektiem: patoloģiskas hormonu sekrēcijas regulēšana, asinsvadu endotēlija funkcijas aizsardzība, iekaisuma reakciju inhibēšana un hemodinamikas uzlabošana. Šie efekti izriet no somatostatīna analogiem raksturīgajām farmakoloģiskajām īpašībām un perorālās ilgstošas darbības preparāta priekšrocībām, kas ļauj ilgstoši atbalstīt vielmaiņu un stabili kontrolēt sirds un asinsvadu sistēmas slimības.
Nenormālas hormonu sekrēcijas regulēšana un sirds un asinsvadu slodzes samazināšana
Dažādi hipersekrēti hormoni (piemēram, augšanas hormons, vazoaktīvais zarnu peptīds, endotelīns utt.) ir svarīgi faktori, kas izraisa vai saasina sirds un asinsvadu bojājumus. Kā somatostatīna analogs tas specifiski saistās ar somatostatīna receptoriem (galvenokārt 2. un 3. apakštipu) uz vairāku šūnu tipu virsmas, tostarp potenciāli inhibējot augšanas hormonu un vazoaktīvo sekrēciju. zarnu peptīdu, tādējādi samazinot hormonu izraisītos sirds un asinsvadu bojājumus.
Sirds un asinsvadu bojājumiem, ko izraisa pārmērīga augšanas hormona sekrēcija, tas kavē insulīnam līdzīgā augšanas faktora-1 (IGF-1) ar augšanas hormonu saistīto sintēzi, samazinot asinsvadu gludo muskuļu šūnu proliferāciju un miokarda hipertrofiju, ko izraisa IGF-1 pārpalikums, pazeminot perifēro asinsvadu pretestību, uzlabojot asinsspiediena kontroli un mazinot sirds slodzi.
Salīdzinot ar injicējamām zāļu formām, perorālā tablete uztur stabilu 24 stundu zāļu līmeni plazmā, izvairoties no krasām hormonu līmeņa svārstībām, kas ir labvēlīgāka ar hormonu izraisītu sirds un asinsvadu bojājumu ilgstošai kontrolei, īpaši, ārstējot mājās pacientus, kuriem nepieciešama ilgstoša hormonu nomākšana.
Asinsvadu endotēlija funkcijas aizsardzība un asinsvadu sklerozes aizkavēšana
Asinsvadu endotēlija disfunkcija ir dažādu sirds un asinsvadu slimību (hipertensijas, koronārās sirds slimības, aterosklerozes uc) bieži sastopams patoloģiskais pamats. Endotēlija anomālijas izraisa vazomotorās funkcijas, trombocītu agregācijas un lipīdu nogulsnēšanās traucējumus, paātrinot asinsvadu sklerozi un galu galā izraisot smagus nevēlamus asinsvadus, piemēram, miokarda infarktu un cerebrālu infarktu. endotēlija funkciju un aizkavē aterosklerozi, izmantojot vairākus ceļus.
No vienas puses, tablete kavē endotelīna-1 (ET-1) sekrēciju, kas ir spēcīgs vazokonstriktors, kura pārpalikums izraisa vazospazmu un endotēlija bojājumus. Nomācot ET-1 sintēzi un izdalīšanos, tas uzlabo endotēlija vazomotoro funkciju, palielina asinsvadu asins plūsmu un samazina lipīdu nogulsnēšanos uz asinsvadu sieniņām. No otras puses, tas veicina slāpekļa oksīda (NO) veidošanos, kas ir galvenais vazodilatators, kas kavē trombocītu agregāciju, aizsargā endotēlija šūnas, mazina asinsvadu bojājumus un asinsvadu bojājumus.
Turklāt ilgstošas darbības pārklājuma tehnoloģijaLanreotīda tabletenovērš kuņģa-zarnu trakta kairinājumu un uzlabo biopieejamību, nodrošinot nepārtrauktu iedarbību uz asinsvadu endotēlija šūnām. Ilgstoša lietošana ievērojami uzlabo endotēlija funkciju, liekot pamatu ilgstošai sirds un asinsvadu slimību kontrolei.
Hemodinamikas uzlabošana un nevēlamu kardiovaskulāru notikumu riska samazināšana
Nenormāla hemodinamika (paaugstināts asinsspiediens, aritmija, patoloģiska sirdsdarbība utt.) ir sirds un asinsvadu slimību galvenās klīniskās izpausmes. Ilgstoši hemodinamikas traucējumi palielina sirds un asinsvadu slogu un izraisa smagas komplikācijas. Tas netieši uzlabo hemodinamiku un samazina kardiovaskulāro risku, regulējot hormonu līmeni un uzlabojot asinsvadu darbību.
Klīniskie pētījumi liecina, ka tas samazina perifēro asinsvadu pretestību, inhibējot vazokonstriktoru hormonus, nodrošinot papildu asinsspiediena kontroli, īpaši ar hormoniem saistītas hipertensijas gadījumā (piemēram, akromegālija ar hipertensiju). Tās antihipertensīvā iedarbība ir viegla un ilgstoša, izvairoties no straujām asinsspiediena svārstībām, ko izraisa īslaicīgas darbības līdzekļi. Tikmēr tablete regulē sirds ritmu, mazina aritmijas, kā arī atvieglo sirdsklauves un krūškurvja sāpes pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām, ko sarežģī aritmija.
Turklāt tas uzlabo sirds sistolisko un diastolisko funkciju, palielina sirds izsviedi, mazina aizdusu un apakšējo ekstremitāšu tūsku pacientiem ar sirds mazspēju un uzlabo dzīves kvalitāti.
Tā klīniskais pielietojums dažādās sirds un asinsvadu slimībās
Papildu aterosklerozes ārstēšana
Ateroskleroze ir smagu sirds un asinsvadu slimību, tostarp koronāro sirds slimību un smadzeņu infarkta, patoloģisks pamats. Tās galvenās iezīmes ir asinsvadu endotēlija bojājumi, lipīdu nogulsnēšanās un iekaisuma infiltrācija, kas galu galā veido aterosklerozes plāksnes. Plāksnes plīsums var izraisīt trombozi un izraisīt nopietnus nevēlamus notikumus. Tas aizkavē aterosklerozi, aizsargājot endotēlija funkciju, kavējot iekaisumu un samazinot lipīdu nogulsnēšanos, padarot to piemērotu ilgstošai papildu terapijai, īpaši gados vecākiem pacientiem vai tiem, kas nevar saņemt injekcijas.
Klīniski pacientiem ar aterosklerozi tā pievienošana standarta lipīdu līmeni pazeminošai un prettrombocītu terapijai vēl vairāk aizsargā asinsvadu endotēliju, samazina iekaisuma infiltrāciju, kavē aplikuma augšanu un plīsumu, kā arī samazina koronāro sirds slimību un smadzeņu infarkta risku.
Atbilstoši klīniskie pētījumi liecina, ka pacientiem ar aterosklerozi, kuri to saņem ilgstoši, ievērojami uzlabojas asinsvadu endotēlija marķieri (NO, ET-1 līmenis), samazinās aterosklerozes aplikuma apjoms, uzlabojas aplikuma stabilitāte un par vairāk nekā 30% samazinās nevēlamu kardiovaskulāru notikumu biežums.
Pacientiem ar koronāro sirds slimību,Lanreotīda tabletesamazina koronāro artēriju iekaisuma tūsku, uzlabo koronāro asins plūsmu, mazina stenokardiju un samazina miokarda infarkta risku. Tā ilgstošas darbības formula nodrošina konsekventu efektivitāti bez svārstībām, ko izraisa mainīgs zāļu līmenis. Iekšķīgi lietojamā ērtība ļauj veikt pašpārvaldi mājās, ievērojami uzlabojot ilgstošas savienošanos, īpaši pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša papildu terapija.
Papildu sirds mazspējas ārstēšana
Sirds mazspēja ir dažādu sirds un asinsvadu slimību smaga stadija, kurai raksturīgi traucēta miokarda sistoliskā vai diastoliskā funkcija, kas klīniski izpaužas kā aizdusa, apakšējo ekstremitāšu tūska, nogurums u.c. Lai kontrolētu simptomus, aizkavētu progresēšanu un samazinātu mirstību, nepieciešama ilgstoša standartizēta ārstēšana. Tā kalpo kā palīglīdzeklis hemodinamiskās iekaisuma, sirds mazspējas un sirds mazspējas regulēšanas ārstēšanai. īpaši piemērots pacientiem ar izteiktu iekaisumu, nenormālu hormonu līmeni vai injicējamo zāļu formu nepanesamību.
Klīniskajā praksē pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, pievienojot to standarta diurētisko, inotropisko un vazodilatatoru terapijai, tiek nomākts miokarda iekaisums, mazina miokarda tūsku, uzlabojas sistoliskā un diastoliskā funkcija, palielinās sirds izsviede, mazina simptomus, kā arī uzlabo slodzes toleranci un dzīves kvalitāti.
Kontrolēts klīniskais pētījums parādīja, ka pēc 6 mēnešus ilgas kombinētās terapijas kreisā kambara izsviedes frakcija ievērojami palielinājās, BNP (smadzeņu natriurētiskais peptīds, sirds mazspējas marķieris) tika ievērojami samazināts, sirds mazspējas rehospitalizācijas biežums samazinājās par 28%, un mirstība samazinājās par 15%.
Ar hormoniem saistītas sirds mazspējas (piemēram, akromegālijas izraisītas) gadījumā tas atvieglo hormonu izraisītu miokarda bojājumu, nomācot patoloģisku hormonu sekrēciju, būtiski aizkavējot sirds mazspējas progresēšanu, vienlaikus pastiprinot tradicionālās ārstēšanas efektus. Precīzi kontrolējamās devas ļauj elastīgi pielāgot sirds mazspējas smaguma pakāpi, izvairoties no neadekvātas vai pārmērīgas darbības. Mutes ērtība atbalsta ilgstošu mājas uzturēšanas terapiju, samazinot biežu slimnīcas apmeklējumu vai injekciju slogu.
Īpašu hipertensijas veidu papildu ārstēšana
To galvenokārt lieto hormonu izraisītas hipertensijas papildterapijai, ko izraisa patoloģiska hormonu sekrēcija un kas bieži slikti reaģē uz tradicionālajiem antihipertensīviem līdzekļiem. Efektīvai kontrolei nepieciešama vienlaicīga hormonu pārpalikuma nomākšana, ko parasti novēro akromegālijas un neiroendokrīno audzēju gadījumā.
Pacientiem ar akromegāliju, ko sarežģī hipertensija, tas ir galvenais papildu antihipertensīvais līdzeklis. Inhibē augšanas hormona un IGF-1 sekrēciju, samazina vazokonstriktīvo iedarbību, samazina perifēro asinsvadu pretestību, uzlabo endotēlija funkciju, kā arī nodrošina stabilu, vieglu asinsspiediena kontroli bez krasām svārstībām vai pacientiem ar tādiem nevēlamiem efektiem kā galvassāpēm un galvassāpēm. slikti kontrolēta hipertensija monoterapijas laikā, tās pievienošana ievērojami palielina asinsspiediena kontroles ātrumu un saglabā ilgtermiņa stabilitāti.
Hipertensijai, ko izraisa neiroendokrīni audzēji (piemēram, asinsspiediena svārstības VIPomas dēļ),Lanreotīda tabletestabilizē vazomotorās funkcijas un novērš ārkārtējas asinsspiediena svārstības, kavējot patoloģisku hormonu, piemēram, vazoaktīvo zarnu peptīdu, sekrēciju, vienlaikus mazinot citus ar audzēju saistītus simptomus (caureju, pietvīkumu) un uzlabojot dzīves kvalitāti. Tā iekšķīgi lietojamā formula nodrošina ilgstošu regulāru lietošanu, nepārtrauktu hormonu nomākšanu, padarot to īpaši piemērotu ilgstošai asinsspiediena ārstēšanai mājās.
Pamata izejvielu sagatavošana un skrīnings
Izejmateriāla centrā ir lanreotīda API, kas tiek sagatavota, izmantojot cietās -fāzes peptīdu sintēzi. Pirmkārt, Rink Amide Resin tiek uzbriests un aktivizēts; aminoskābes pēc tam tiek savienotas secīgi saskaņā ar peptīdu secību. Disulfīda saites veidojas oksidējoties, kam seko sānu -ķēžu grupu aizsardzība un attīrīšana ar augstas -izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju (HPLC), iegūstot tīru lanreotīdu ar tīrību, kas ir lielāka vai vienāda ar 99,5%. Palīgvielas tiek pārbaudītas, lai tās atbilstu iekšķīgi lietojamas ilgstošas cietes{{7} prasībām. pildvielas, hipromeloze kā ilgstošas darbības-pārklājuma materiāls un magnija stearāts kā smērviela. Visas palīgvielas atbilst farmakopejas standartiem, un sastāvdaļas, kurām ir nosliece uz kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, ir izslēgtas, lai nodrošinātu labu perorālu panesamību.
Sagatavošanas un formēšanas process
Tiek pieņemts mitrās granulēšanas process. Lanreotīda API vienmērīgi sajauc ar pildvielām un saistvielām, pēc tam granulē ar atbilstošu daudzumu attīrīta ūdens. Mitrās granulas žāvē šķidrās gultas žāvētājā, līdz atlikušais mitrums ir mazāks par vai vienāds ar 3%, pēc tam sadala pēc izmēra, lai iegūtu viendabīgas granulas. Pēc tam galīgajai sajaukšanai pievieno smērvielu, lai nodrošinātu API un palīgvielu homogēnu sadalījumu. Maisījumu saspiež ar rotācijas tablešu presi, ar tablešu cietību 5–8 kg un svara svārstībām, kas ir mazākas vai vienādas ar ±5%. Visbeidzot, ar plēves pārklāšanas tehnoloģiju tiek uzklāts ilgstošas darbības pārklājums, lai izveidotu vienmērīgu slāni, nodrošinot stabilu zāļu izdalīšanos pēc iekšķīgas lietošanas un izvairoties no krasām zāļu koncentrācijas svārstībām plazmā.
Kvalitātes kontroles standarti
Kvalitātes kontrole tiek īstenota visā ražošanas procesā. API testi ietver tīrību, saistītās vielas un mitrumu; radniecīgo vielu saturs nedrīkst pārsniegt 0,5%.Gataviem preparātiem pārbauda tabletes svara izmaiņas, cietību un sadalīšanās laiku. Ilgstošas -darbības tabletēm ir jāatbilst in vitro šķīdināšanas prasībām: kumulatīvā izdalīšanās 30%–50% pēc 12 stundām un lielāka vai vienāda ar 80% 24 stundās. Tiek pārbaudītas arī mikrobu robežas un smago metālu atliekas, lai atbilstu perorālajiem farmaceitiskajiem parametriem. Gatavie produkti ir jāuzglabā gaismas noturīgā, hermētiskā, sausā vidē, kas ir zemāka par 25 grādiem, un tās glabāšanas laiks ir 24 mēneši, lai novērstu zāļu noārdīšanos un efektivitātes zudumu.
Ražošanas vide un atbilstības prasības
Ražošanas ceham jāatbilst GMP Class 10000 (Class 10 000) tīrās telpas standartiem. Ražošanas laikā tiek stingri kontrolēta temperatūra un mitrums, lai novērstu putekļu un savstarpēju-piesārņojumu. Ražošanas iekārtas tiek regulāri tīrītas un kalibrētas, lai nodrošinātu stabilu darbību. Gatavā produkcija tiek ņemta un pārbaudīta; tiek iepakoti un izlaisti tikai tie, kas nokārto kvalitātes pārbaudes. Alumīnija -plastmasas blistera iepakojums tiek izmantots mitruma aizsardzībai, gaismas izturībai un pārnēsāšanai, piemērots iekšķīgai lietošanai mājsaimniecībā. Viss process atbilst vietējiem un starptautiskajiem farmācijas ražošanas noteikumiem.
Populāri tagi: lanreotīda tablete, Ķīna lanreotīda tablešu ražotāji, piegādātāji
