Oksitocīna acetāts 5 mg

Darbība sākas, saistoties ar specifisko -hipofamīna receptoru (OXTR) uz dzemdes nesvītrotu pulpas šūnu membrānas. OXTR pieder G proteīnu saistīto receptoru (GPCR) saimei, un tam ir septiņi transmembrānas domēni. Tas ir peptīdu hormons, kas sastāv no 9 aminoskābēm, un 8. aminoskābe (leicīns) un 3. aminoskābe (izoleicīns) tā molekulārajā struktūrā ir galvenās vietas -hipofamīna receptoru atpazīšanai un saistīšanai ar tiem. -Hipofamīna acetāta saistīšanās ar OXTR ir ļoti specifiska, piemēram, precīza atslēgas un slēdzenes atbilstība.

Grūtniecības laikā OXTR ekspresijas līmenis dzemdes ne{0}}svītrotās pulpas šūnās ievērojami palielinās līdz ar gestācijas vecumu, īpaši sasniedzot maksimumu dzemdību laikā. Tas ievērojami palielina dzemdes jutību pret vielu, nodrošinot fizioloģisku pamatu zāļu iedarbībai uz indukciju un dzemdībām. Piemēram, grūtniecības sākumā zemas OXTR ekspresijas dēļ dzemde ir nejutīga pret -hipofamīnu; Vēlīnā grūtniecības periodā pat mazākas -hipofamīna devas var izraisīt ievērojamas dzemdes kontrakcijas.

Kad tas saistās ar OXTR, tas aktivizē saistīto G proteīnu (G q/11), izraisot virkni intracelulāru signalizācijas notikumu:
Fosfolipāzes C aktivācija: aktivētais G proteīns vēl vairāk aktivizē fosfolipāzes C - (PLC -), veicinot fosfoinozīta difosfāta (PIP2) hidrolīzi uz šūnu membrānas, lai.oksitocīna acetātsinozitola trifosfāts (IP3) un diacilglicerīns (DAG).
Kalcija jonu izdalīšanās: IP3 saistās ar specifiskiem sarkoplazmatiskā tīkla (SR) receptoriem, liekot SR izdalīt uzglabātos kalcija jonus (Ca2+) citoplazmā, kā rezultātā strauji palielinās intracelulārā Ca2+ koncentrācija. Intracelulārā Ca2+ koncentrācija miera stāvoklī var palielināties no 10⁻⁷ M līdz 10⁻⁵ M.

Proteīna kināzes C aktivizēšana: DAG paliek uz šūnu membrānas, aktivizējot proteīnkināzi C (PKC). PKC aktivācija vēl vairāk aktivizē mitogēnu aktivētās proteīna kināzes (MAPK) kaskādi, izraisot fosfolipāzes A2 (PLA2) aktivāciju un prostaglandīna E2 (PGE2) veidošanos. PGE2 ne tikai tieši veicina dzemdes nesvītrotas pulpas kontrakciju, bet arī regulē dzemdes pulpas slāņa vietējo fizioloģisko aktivitāti, izmantojot parakrīnas signālus, pastiprinot dzemdes kontrakcijas efektu.

Intracelulārās Ca2+koncentrācijas palielināšanās ir tiešs dzemdes nesvītrotas pulpas kontrakcijas cēlonis. Konkrēts process ir šāds:
Kalcija kalmodulīna kompleksa veidošanās: Ca2+saistās ar kalmodulīnu (CaM), veidojot Ca2+- CaM kompleksu.
Miozīna vieglās ķēdes kināzes aktivācija: Ca2+- CaM komplekss aktivizē miozīna vieglās ķēdes kināzi (MLCK).
Miozīna fosforilēšana: MLCK katalizē miozīna vieglās ķēdes (MLC) fosforilēšanos.
Aktīna miozīna mijiedarbība: fosforilētais MLC mijiedarbojas ar aktīnu, veidojot šķērsvirziena tilta cilpu, radot kontraktilitāti un izraisot dzemdes nesvītrotās pulpas saraušanos.

Dzemdes kontrakcijas, ko tas izraisa, ir atkarīgas no devas{0}}:
Maza deva: galvenokārt izraisa ritmiskas dzemdes kontrakcijas, kuru kontrakciju biežums ir aptuveni 2-4 reizes/10 minūtes, un katra kontrakcija ilgst 30-60 sekundes. Šis kontrakciju modelis ir līdzīgs fizioloģiskajām kontrakcijām, kas palīdz veicināt dzemdību gaitu un atvieglo augļa raitu piegādi.
Liela deva: var izraisīt stingras dzemdes kontrakcijas, uzturot dzemdes mīkstuma slāni nepārtrauktā kontrakcijas stāvoklī. Šī kontrakcija var ātri saspiest dzemdes pulpas slāņa asinsvadus, efektīvi aizvērt asins sinusus uz placentas atslāņošanās virsmas, samazināt pēcdzemdību asiņošanu un ieņemt galveno lomu pēcdzemdību asiņošanas profilaksē un ārstēšanā.

Augsta -hipofamīna acetāta koncentrācija var arī veicināt dzemdes kakla nobriešanu, veicinot prostaglandīnu sintāzes aktivitāti dzemdes kakla audos, paātrinot kolagēna šķiedru noārdīšanos un matricas remodelāciju.
Paaugstināta prostaglandīnu sintēze: pastiprināta prostaglandīnu sintāzes aktivitāte palielina prostaglandīnu sintēzi. Prostaglandīni var regulēt dzemdes kakla ekstracelulārās matricas vielmaiņu, veicināt kolagenāzes aktivitāti un noārdīt kolagēna šķiedras dzemdes kaklā.

Dzemdes kakla mīkstināšana un paplašināšanās: tajā pašā laikā prostaglandīni var palielināt dzemdes kakla mitruma un elastīna saturu, tādējādi mīkstinot un paplašinot to. Šis process rada labvēlīgus apstākļus maksts dzemdībām, ļaujot auglim vienmērīgāk iziet cauri dzemdes kaklam. Piemēram, dzemdību ierosināšanas procesa laikā tas var ne tikai tieši iedarboties uz nesvītroto dzemdes pulpu, lai izraisītu dzemdes kontrakcijas, bet arī veicināt dzemdes kakla nobriešanu, saīsināt dzemdību procesu un uzlabot maksts dzemdību panākumu līmeni.

Tam ir arī kontrakta iedarbība uz mioepitēlija šūnām, kas ieskauj piena dziedzeru acini. Krūšu lobulāros zarus ieskauj kontraktilas mioepitēlija šūnas, kas ir ļoti jutīgas pret -hipofamīna acetātu. Kad tas iedarbojas uz mioepitēlija šūnām, tas izraisa to kontrakciju, izraisot gludas un ritmiskas kanālu un sarkomēru kontrakcijas. Šis kontrakcijas efekts palīdz pienam plūst no acini uz piena kanāliem, pabeidzot piena izsviedes refleksu un veicinot piena izdalīšanos. Laktācijas laikā piemērota lietošana var veicināt piena sekrēciju, taču klīniskajā praksē to parasti izmanto vairāk tā fizioloģiskajai laktāciju veicinošai iedarbībai, nevis apzinātai laktācijai. Bet dažos gadījumos, kad piena stāzi izraisa bloķēti krūšu kanāli, saprātīga lietošana var palīdzēt uzlabot piena izdalīšanos.

Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu: zemas devasoksitocīna acetātsvar paplašināt perifēros asinsvadus un izraisīt refleksu tahikardiju. Tas ir tāpēc, ka tas iedarbojas uz asinsvadu nesvītrotu pulpas šūnu receptoriem, aktivizējot signālu ceļus šūnās, izraisot vazodilatāciju. Tomēr, lietojot lielās devās vai ilgstoši, tas var aktivizēt OXTR nieru kanāliņos, radīt antidiurētisko efektu, izraisīt ūdens un nātrija aizturi un palielināt "saindēšanās ar ūdeni" risku.
Neiromodulējoša iedarbība: tā var iedarboties arī uz neironiem hipotalāma paraventrikulārajā kodolā un supraoptiskajā kodolā, ietekmējot sociālo uzvedību un mātes zīdaiņa piesaisti caur limbisko sistēmu. Eksperimentos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka tas uzlabo mātes audzināšanas uzvedību un veicina emocionālas saiknes starp māti un mazuli.