Barības vada un kuņģa varikozas vēnas plīsuma asiņošana ir smaga un dzīvībai bīstama portāla hipertensīva krīze, ko galvenokārt izraisa dekompensēta aknu ciroze. To raksturo pēkšņa parādīšanās, pēkšņa un masīva asiņošana, strauja hemodinamikas nestabilitāte un ārkārtīgi augsta īslaicīga mirstība, kas rada nopietnu izaicinājumu ārkārtas klīniskajai vadībai. Kad notiek asiņošana, pacientiem ir augsts hemorāģiskā šoka, aknu encefalopātijas, infekcijas un vairāku orgānu disfunkcijas risks, tāpēc savlaicīga un efektīva iejaukšanās ir ārkārtīgi svarīga. Ārstēšanas galvenais mērķis akūtā fāzē ir vērsts uz ātras un uzticamas hemostāzes sasniegšanu, asinsrites funkcijas stabilizēšanu, portāla spriedzes mazināšanu un stāvokļa turpmākas pasliktināšanās novēršanu. Kā pirmās rindas ārkārtas farmakoterapija, ko stingri iesaka galvenajās starptautiskajās un vietējās klīniskajās vadlīnijās.Terlipresīna acetāta injekcijadarbojas kā sintētisks vazopresīna analogs, kas efektīvi samazina portāla vēnu spriedzi, sašaurinot splanhniskos asinsrites asinsvadus, tādējādi ievērojami samazinot asins plūsmu varikozās vēnās.
Mūsu produktu apraksts
Terlipresīna acetātsCOA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Terlipresīna acetāts | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 14636-12-5 | |
| Daudzums | 36g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Šaansi BLOOM TECH SIA | |
| Partija Nr. | 202601090086 | |
| Ar cieņu | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.54% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.42% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.98% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.52% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 95 |
| E. coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana |
Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem |
|
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula | C52H74N16O15S2 |
| Precīza Mise | 1226.50 |
| Molekulmasa | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Elementu analīze | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Tam ir galvenā terapeitiskā vērtība visā ārstēšanas procesā, ieskaitot akūtas masīvas asiņošanas kontroli, hemostatiskās stabilitātes uzturēšanu un agrīnas atkārtotas asiņošanas riska samazināšanu. Ar tā stabilo efektivitāti un labvēlīgo drošības profilu,Terlipresīna acetāta injekcijaievērojami uzlabo neatliekamās palīdzības veiksmes līmeni, samazina mirstību un sniedz būtisku atbalstu, lai uzlabotu ilgtermiņa prognozi pacientiem ar ar cirozi saistītu varikozu asiņošanu.
Terlipresīna galvenais farmakoloģiskais mehānisms, kas regulē asiņošanu
Tas nodrošina precīzu mērķēšanu, lai kontrolētu barības vada un kuņģa varikozas asiņošanas kontroli, un specifisko mehānismu var iedalīt divos punktos:
Zāles atbrīvo aktīvos metabolītus pēc fermentatīvās hidrolīzes organismā, selektīvi stimulējot viscerālās mikrocirkulācijas arteriālā pinuma V1 receptoru, mediējot asinsvadu gludās muskulatūras mērenu spazmu, samazinot portāla sistēmas refluksa asinsriti, samazinot portāla spriegumu no saknes, mazinot asinsrites stāzi varikozu vēnu mazināšanas vietā, kā arī mazinot asinsrites stāzi varikozu vēnu lūzuma vietā. Salīdzinot ar endogēno vazopresīnu.
Tā afinitāte pret V1 receptoriem ir ievērojami palielināta, un tā darbības vieta ir vairāk koncentrēta viscerālo asinsvadu zonā, izvairoties no neselektīvās sistēmiskās asinsrites asinsvadu sašaurināšanās. Tas ne tikai nodrošina portāla spriedzes regulēšanas precizitāti, bet arī samazina audu hipoperfūzijas risku, ko izraisa plaša asinsvadu sašaurināšanās, ieliekot farmakoloģisko pamatu ātrai akūtas asiņošanas kontrolei.
Barības vada un kuņģa vēnu varikozes asinsrites zariem tas var regulēt asinsrites asinsvadu sieniņu sasprindzinājumu, sarauties neparasti paplašinātos kolaterālās cirkulācijas asinsvadus, samazināt slimo vēnu perfūziju, paātrināt mazo asinsrites asinsvadu saraušanos un slēgšanos ap asiņošanas bojājumu, veicināt minimālu nespecifisku asinsreces mehānisma iedarbināšanu un panākt ātru asinsreces mehānismu {0} visa ķermeņa perifērā asinsvadu sistēma.
Šīs zāles var tieši iedarboties uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām ap varikozām vēnām, izraisot vazokonstrikciju, regulējot intracelulāro kalcija jonu koncentrāciju. Tas var ne tikai tieši bloķēt asins plūsmas piegādi hemorāģijas bojājumam, bet arī radīt labvēlīgus apstākļus trombocītu adhēzijai un koagulācijas faktoru agregācijai, uzlabojot vietējo hemodinamisko vidi. Divkāršās darbības rezultātā tas var panākt ātru asiņošanas bojājuma slēgšanu, un tā metabolītu ilgstošas -darbības īpašības var saglabāt hemostatiskā efekta nepārtrauktību un samazināt hemostatisko mazspēju, ko izraisa asinsvadu spriedzes svārstības.
Informācijas avots:
Xinmiao Zhou, et al. Terlipresīns akūtas varikozas asiņošanas ārstēšanai: randomizētu kontrolētu pētījumu sistemātisks pārskats un meta{1}}analīze[J]. Medicīna (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.
Garcia-Tsao G, Bosch J. Varices un varikozas asiņošanas ārstēšana cirozes gadījumā[J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.
Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L u.c. Uzlabota dzīvildze pēc varikozas asiņošanas pacientiem ar cirozi pēdējo divu desmitgažu laikā [J]. Hepatology, 2004, 40(3): 652-659.
Pirmā -līnijas ārkārtas efektivitāte akūtas masīvas asiņošanas gadījumā
Ārkārtas scenārijā ar akūtu masīvu asiņošanu, ko izraisa barības vada un kuņģa varikozas vēnas plīsums, pirmās{0}}līnijas intervences vērtībaTerlipresīna acetāta injekcijagalvenokārt atspoguļojas trīs aspektos:
(I) Efektīva hemostāze
Tās aktīvajiem metabolītiem ir ilgs -pussabrukšanas periods un ilgstoša un stabila iedarbība. Pēc vienas piesātinošās devas vairums pacientu var panākt efektīvu asiņošanas kontroli 48 stundu laikā. Hemostāzes reakcijas ātrums un darbības stabilitāte ir labāka nekā tradicionālajām vazopresīna zālēm, tādējādi samazinot atkārtotas asiņošanas risku. Klīniskie dati liecina, ka pēc tā ievadīšanas vidēji 12 stundu laikā novērojama ievērojama asiņošanas pazīmju mazināšanās. Salīdzinot ar vazopresīnu, kura hemostāzes sākuma laiks ir aptuveni 24 stundas, šīs zāles var ātrāk bloķēt asiņošanas procesu, samazināt smagu komplikāciju, piemēram, hemorāģiskā šoka un vairāku orgānu mazspējas, risku, un tā stabilā darbības līkne novērš nopietnas asinsvadu spriedzes svārstības, ko izraisa pēkšņas hemostāzes koncentrācijas palielināšanās un samazināšanās, vēl vairāk samazinot provocēšanas traucējumus.
(II) Pielāgošanās smagiem gadījumiem
Smagi slimiem pacientiem ar masveida asiņošanu un pirmsšoka simptomiem šīs zāles var ātri regulēt portāla spriegumu, vienlaikus papildinot asinsrites apjomu, bloķēt asiņošanas progresēšanu un nodrošināt logu turpmākām iejaukšanās darbībām, piemēram, endoskopijai; Tam ir neliela ietekme uz asinsspiedienu un zems kardiovaskulāru blakusparādību biežums, tāpēc tas ir piemērots augsta{0}}riska pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām. Pacientiem ar pirmsšoka simptomiem, piemēram, asinsrites zudumu, kas pārsniedz 1000 ml, ādas mitrumu un aukstumu un palielinātu sirdsdarbības ātrumu,Terlipresīna acetāta injekcijavar ātri samazināt portāla spriegumu līdz drošam diapazonam, pamatojoties uz šķidruma atdzīvināšanu, samazinot venozās atkārtotas asiņošanas risku. Tajā pašā laikā tā saraušanās ietekme uz koronāro un perifēro asinsriti ir viegla, un tā nepasliktinās koronāro sirds slimību un hipertensijas pacientu pamatstāvokli. Pat ja to kombinē ar sirds un asinsvadu slimībām, kas saistītas ar cirozi, to var droši lietot, ievērojami paplašinot lietošanas jomu kritiski slimiem pacientiem.
(III) Ērta klīniska darbība
Medikamentus var ievadīt intravenozas infūzijas vai periodiskas infūzijas veidā, bez nepieciešamības veikt nepārtrauktu intravenozu sūknēšanu. Process ir vienkāršs un piemērots vairākiem scenārijiem, piemēram, primārajām medicīnas iestādēm un neatliekamās palīdzības transportēšanai, tādējādi atvieglojot ārkārtas iejaukšanās ieviešanu. Tradicionālajā ārkārtas situāciju plānā ir nepieciešama tikai sākotnējā piesātinošās devas intravenoza infūzija, kam seko uzturēšanas devas ar noteiktiem intervāliem, bez nepieciešamības pēc sarežģītas infūzijas sūkņa vadības iekārtas. Primārās veselības aprūpes iestādēm ārstēšanas veikšanai nav nepieciešamas papildu specializētas infūzijas iekārtas; Ārkārtas transportēšanas procesā intermitējošu ievadīšanas veidu neierobežo transportēšanas vide, un ievadīšanas ritmu var jebkurā brīdī pielāgot, lai nodrošinātu nepārtrauktu hemostatisko efektu transportēšanas laikā, nodrošinot galvenās garantijas pacientu nogādāšanai uz augstāka līmeņa slimnīcām tālākai ārstēšanai.
Informācijas avots:
S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipresīns pret somatostatīnu asiņošanas barības vada varikozu vēnu ārstēšanā--galīgais ziņojums par placebo kontrolētu, dubultmaskētu pētījumu[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.
Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei uc Pētījumi par vazoaktīvo zāļu terapiju barības vada un kuņģa varikozas asiņošanas ārstēšanai [J]. Ķīniešu hepatoloģijas žurnāls (elektroniskais izdevums), 2024, 16 (2): 45-52
Atsauces
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC u.c. Apvienotās Karalistes vadlīnijas par varikozas asiņošanas ārstēšanu pacientiem ar cirozi [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Hepatoloģijas grupa, Gremošanas slimību nodaļa, Ķīnas Medicīnas asociācija Barības vada un kuņģa varikozas asiņošanas diagnostikas un ārstēšanas vadlīnijas pacientiem ar cirozi (2022. gada izdevums) [J]. Chinese Journal of Gastroenterology, 2022, 42 (12): 793-803
Lui HF, Chan AC. Terlipresīns akūtas barības vada varikozas asiņošanas ārstēšanā: atjauninājums [J]. World J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.
Li Xinghai Injicējamā terlipresīna terapeitiskās iedarbības novērojums uz barības vada un kuņģa varikozas asiņošanas [J]. Ķīniešu medicīnas vadlīnijas, 2016, 14 (1): 131-132
Eiropas Aknu izpētes asociācija. EASL klīniskās prakses vadlīnijas varikozas asiņošanas ārstēšanai cirozes gadījumā [J]. J Hepatol, 2018, 69(1): 187-203.
BUJ
- Kā terlipresīna acetāts aptur asiņošanu?
Tas galvenokārt iedarbojas uz V1 receptoriem, kas pārsvarā atrodas artēriju gludajos muskuļos splanhniskajā cirkulācijā, tādējādi samazinot splanhnisko asinsrites plūsmu un portāla spriegumu un kontrolējot AVB. Ir publicētas vairākas meta-analīzes par to attiecībā uz AVB (1. papildu tabula)
- Kāds ir terlipresīna acetāta darbības mehānisms?
Precīzs tā darbības mehānisms nav pilnībā izprotams; tomēr tas darbojas, lai izraisītu vazokonstrikciju šoka gadījumā un citos apstākļos, kas saistīti ar vazodilatāciju.
Populāri tagi: terlipresīna acetāta injekcija, Ķīnas terlipresīna acetāta injekciju ražotāji, piegādātāji
