Argipresīna acetāts, molekulārā formula C46H65N15O12S2, molekulmasa 1084,24 g/mol, izskatās kā balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris ar pH vērtību aptuveni 3,5 un optisko rotāciju -23,822 grādi (1 mol/dm³ etiķskābes šķīdumā). Tā šķīdība ir lieliska, šķīdība ir lielāka vai vienāda ar 360 mg/mL (332,03 mM) ūdenī istabas temperatūrā. Glabāšanas apstākļi ir stingri jākontrolē 2-8 grādu temperatūrā, lai izvairītos no degradācijas. Šī viela veido ciklisku struktūru, izmantojot disulfīda saites (Cys ¹ - Cys ⁶) ar aminoskābju secību H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-}NH-Pro{{24-Gly-Pro{{24} ₂, kur 8. arginīna atlikums ir tā nosaukuma avots. Tam ir tieša antidiurētiska iedarbība uz nierēm, tas var arī saraut apkārtējos sanguis asinsvadus un izraisīt zarnu, žultspūšļa un urīnpūšļa kontrakciju. Bet arginīna vazopresīnam gandrīz nav ietekmes uz dzemdību ierosināšanu.
Mūsu produkts
Argipresīna acetāta COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums |
|
|
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 129979-57-3 | |
| Daudzums | 80g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202501090053 | |
| MFG | 2025. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2028. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.45% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.53% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.25% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula: | C48H69N15O14S2 |
| Precīza masa: | 1127 |
| Molekulmasa: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Elementu analīze: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipresīna acetātsir mākslīgi sintezēta viela, kas līdzīga dabiskajam arginīna vazopresīnam, kas maina dabisko hormonu struktūru, noņemot vienu aminoskābi un aizstājot to ar citu aminoskābi citā vietā. Šīs zāles var palīdzēt kontrolēt asiņošanu, ietekmējot VIII koagulācijas faktora un Von Vilebranda faktora līmeni sanguis, un var uzlabot noteikta veida niktūrijas simptomus. Šīs zāles galvenokārt lieto, lai ārstētu tādus simptomus kā centrālais bezcukura diabēts, nakts enurēze un hemofilija, un to var izmantot arī, lai pārbaudītu nieru spēju koncentrēt urīnu.
Hemostātiskais efekts: hemorāģisko slimību ārstēšana
Barības vada varikozas vēnas plīsums un asiņošana:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), kas izraisa barības vada un kuņģa varikozu vēnu veidošanos un plīsumus, izraisot akūtu masīvu asiņošanu ar mirstības līmeni līdz 20% -30%. AVP kā pirmās -līnijas zāles šīs slimības ārstēšanai ir ļoti precīza un daudzmērķu
sinerģisks hemostatiskais mehānisms
Viscerālā hematālā sašaurināšanās: AVP aktivizē V1a receptoru uz hematālās gludās muskulatūras šūnu membrānas, aktivizē ar G proteīnu saistīto signalizācijas ceļu, aktivizē fosfolipāzi C (PLC), veicina kalcija jonu veidošanos un izdalīšanos no endoplazmatiskā tīkla kalcija baseina ar inozitola trifosfāta (IP CPKglycerol ∝) palīdzību. (DAG), galu galā izraisot miozīna vieglās ķēdes fosforilēšanos un spēcīgu hematāla gludo muskuļu kontrakciju. Šis process galvenokārt iedarbojas uz viscerālajiem sanguis asinsvadiem (piemēram, liesas artēriju un augšējo mezenteriālo artēriju), samazinot viscerālo sanguis plūsmu par 30% -50% un spiedienu portāla vēnā par 15% -25%, tādējādi samazinot sanguis plūsmas ietekmi uz varikozām vēnām un samazinot plīsumu risku.
Hemodinamiskā optimizācija: AVP sarauj perifēros sanguis asinsvadus, palielina vidējo arteriālo spiedienu (MAP), palielina sirds pēcslodzi un netieši samazina portāla vēnas sanguis plūsmu. Tajā pašā laikā tā vazokonstriktīvā iedarbība var samazināt nieru sanguis plūsmu, aktivizēt renīna angiotenzīna aldosterona sistēmu (RAAS), vēl vairāk veicināt ūdens un nātrija aizturi, uzturēt efektīvu cirkulējošo sanguis tilpumu un izvairīties no vārtu vēnu spiediena pieauguma, ko izraisa zems sanguis tilpums.
Klīniskā efektivitāte: Vairāki randomizēti kontrolēti pētījumi (RCT) ir apstiprinājuši, ka AVP kombinācijā ar endoskopisko terapiju (piemēram, nosiešanu un skleroterapijas injekciju) var ievērojami uzlabot hemostāzes sekmes līmeni (no 60% līdz 85%), samazināt atkārtotas asiņošanas līmeni (no 40% līdz 20%) un samazināt vajadzību pēc sanguis transfūzijas. Tam ir ātrs darbības sākums (sašauj sanguis asinsvadus 5-10 minūšu laikā) un ilgstošs efekts (ilgst 4-6 stundas), īpaši piemērots akūtas masīvas asiņošanas vai pārejas hemostāzes apturēšanai pirms endoskopiskās ārstēšanas.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) vai ilgstošai lietošanai.
Citi asiņošanas kontroles pasākumi
AVP rada hemostatisku iedarbību, izmantojot vairākus mehānismus slimībām ar ilgstošu asiņošanas laiku, ko izraisa iedzimta hemorāģiskā telangiektāzija (HHT), urēmija, ciroze utt.
Trombocītu aktivitātes uzlabošana: AVP aktivizē fosfolipāzi A2 (PLA2) uz trombocītu membrānas caur V1a receptoriem, veicinot arahidonskābes metabolismu un radot tromboksānu A2 (TXA2), kas ir spēcīgs trombocītu agregācijas induktors. Tajā pašā laikā AVP var palielināt kalcija jonu koncentrāciju trombocītos, veicināt aktīna miozīna mijiedarbību, uzlabot trombocītu deformāciju un atbrīvošanās reakciju, kā arī saīsināt asiņošanas laiku.
VIII koagulācijas faktora aktivitātes veicināšana: AVP regulē endotēlija šūnu darbību un veicina fon Vilebranda faktora (vWF) izdalīšanos. Kā VIII koagulācijas faktora nesējs vWF var ievērojami uzlabot tā stabilitāti un aktivitāti. Turklāt AVP var netieši veicināt trombīna veidošanos un paātrināt fibrīna veidošanos, aktivizējot kontakta fāzi (piemēram, FXII) koagulācijas kaskādes reakcijā.
Klīniskais pielietojums:
HHT: AVP var samazināt deguna asiņošanas biežumu un smagumu, kā arī uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.
Urēmija: urēmiskiem pacientiem ir nosliece uz asiņošanu patoloģiskas trombocītu funkcijas un koagulācijas faktoru trūkuma dēļ. AVP kombinācijā ar eritropoetīnu (EPO) var būtiski koriģēt anēmiju un uzlabot hemostatisko funkciju.
Ciroze: papildus ar portāla hipertensiju saistītai asiņošanai pacientiem ar cirozi bieži ir koagulācijas disfunkcija. AVP var samazināt asiņošanas risku pēc operācijas vai invazīvām procedūrām, izmantojot vairākus hemostāzes ceļus.
Devas un uzraudzība: AVP parasti ievada intravenozi mazās devās (0,01-0,04 U/min), un, lai izvairītos no trombozes riska, regulāri jākontrolē trombocītu skaits, protrombīna laiks (PT) un aktivētā daļējā tromboplastīna laiks (APTT).
Centrālās nervu sistēmas regulēšana
Intrakraniālā spiediena regulēšana
Augsta intrakraniālā spiediena sindroma (piemēram, traumatiska smadzeņu trauma, smadzeņu audzējs, smadzeņu asiņošana) patoloģiskais kodols ir intrakraniālā satura apjoma palielināšanās, kas izraisa intrakraniālā spiediena (ICP) palielināšanos, izraisot smadzeņu trūci un pat nāvi. AVP efektīvi samazina ICP, izmantojot šādus mehānismus:
Smadzeņu vazokonstrikcija: AVP aktivizē smadzeņu hematālās gludās muskulatūras V1a receptoru, izraisot vazokonstrikciju, izmantojot no kalcija atkarīgu signalizācijas ceļu, samazinot smadzeņu sanguis plūsmu (CBF) par 10% -20%, tādējādi samazinot smadzeņu audu apjomu un ICP.
Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka AVP var samazināt smadzeņu tūskas modeļa žurku ICP no 30 mmHg līdz 15 mmHg, un efekts ilgst 4-6 stundas.
Sanguis smadzeņu barjeras aizsardzība: AVP samazina hematālā endotēlija augšanas faktora (VEGF) ekspresiju, kavē sanguis{0}}smadzeņu barjeras caurlaidības palielināšanos un mazina vazogēno smadzeņu tūsku. Tikmērargipresīna acetātspretiekaisuma iedarbība var samazināt tādu iekaisuma faktoru kā audzēja nekrozes faktora - (TNF -) un interleikīna-6 (IL-6) līmeni, vēl vairāk mazinot citotoksisko smadzeņu tūsku.
Klīniskais pielietojums: AVP parasti lieto, ja tradicionālās intrakraniālo spiedienu pazeminošas zāles, piemēram, mannīts un hipertoniskais sāls šķīdums, ir neefektīvas, vai kā kombinētu terapiju. Piemēram, pacientiem ar traumatisku smadzeņu traumu AVP kombinācijā ar hipotermijas terapiju var ievērojami samazināt ICP un uzlabot neiroloģisko funkciju prognozi.
Uzmanību: ir stingri jāuzrauga smadzeņu perfūzijas spiediens (CPP=MAP-ICP), lai izvairītos no pārmērīgas vazokonstrikcijas, kas izraisa CPP.<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Fizioloģiskās aktivitātes izpēte
Lai noskaidrotu, vai arginīna vazopresīna acetāts samazina stresa -izraisītu hipertermiju, tika izmantota bezvadu telemetrijas tehnoloģija, lai izmērītu ķermeņa temperatūras izmaiņas žurkām, un arginīna vazopresīna acetāta un arginīna vazopresīna acetāta V1 receptoru blokatora intraperitoneālas injekcijas ietekme uz stresa -izraisītu hipertermiju. Rezultāti parādīja, ka arginīna vazopresīna acetāta intraperitoneāla injekcija var ievērojami samazināt stresa{4}}izraisītu hipertermiju žurkām, savukārt blokatoru injekcija var palielināt reakciju uz stresa{5}}izraisītu hipertermiju. Tas nozīmē, ka acetāta arginīna vazopresīns ne tikai samazina stresa{7}}izraisītu hipertermiju žurkām, bet arī endogēnām vielām ir negatīva regulējoša ietekme uz stresa{8}}izraisītu hipertermiju.
Izveidojiet neironu šūnu novecošanās eksperimentālās izpētes modeli, izmantojot peļu neiroblastomas šūnu kultūru bez seruma{0}. Arginīna vazopresīna acetāta ietekmes uz eksperimentālo neironu šūnu šūnu ciklu un kopējo proteīnu novecošanas laikā, izmantojot plūsmas citometriju. Tika konstatēts, ka acetāta arginīna vazopresīns var izraisīt izmaiņas šūnu ciklā un kopējā šūnu proteīnā, kas aizkavē šūnu novecošanos.
Populāri tagi: argipresīna acetāts, Ķīna argipresīna acetāta ražotāji, piegādātāji
