Ikatibanta injekcija, sintētisks, ļoti selektīvs peptidomimētisks bradikinīna B2 receptoru antagonists, ir īpaši izstrādāts, lai ar augstu afinitāti un specifiskumu mērķētu un konkurētspējīgi kavētu endogēnā bradikinīna saistīšanos ar tā radniecīgo B2 receptoru. Atšķirībā no ne-specifiskiem prettūskas līdzekļiem, kas simptomus mazina tikai virspusēji, tas darbojas, tieši pārtraucot ligandu-receptoru mijiedarbību, tādējādi ātri bloķējot pēdējo kopējo ceļu, kas izraisa palielinātu asinsvadu caurlaidību un audu tūsku akūtu HAE lēkmju gadījumā. Pateicoties šim precīzajam darbības mehānismam, ikatibants var ātri novērst bradikinīna -mediētos patoloģiskos efektus, tostarp endotēlija šūnu savienojumu pārtraukšanu un šķidruma ekstravazāciju intersticiālajās telpās. Rezultātā tas var samazināt audu tūskas smagumu īsā laikā (parasti 30 minūšu līdz vairāku stundu laikā pēc ievadīšanas) un efektīvi atvieglot visu akūtu HAE simptomu spektru, sākot no ādas pietūkumiem un kuņģa-zarnu trakta traucējumiem līdz dzīvībai{8}}bīstamam augšējo elpceļu obstrukcijai. Ievadot subkutānas injekcijas veidā, tas piedāvā tādas priekšrocības kā ātra uzsūkšanās, paredzami farmakokinētiskie profili un labvēlīgs drošības profils ar minimālu{10}}mērķa efektu. Klīniskajā praksē tā kalpo kā pirmās -līnijas glābšanas terapija akūtu HAE lēkmju gadījumā, nodrošinot pacientiem savlaicīgu, mērķtiecīgu un dzīvību glābjošu{13}}ārstniecisku iejaukšanos, lai mazinātu akūtus simptomus un novērstu potenciāli katastrofālas komplikācijas.
Mūsu produktu apraksts
Ikatibanta COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Ikatibants | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 130308-48-4 | |
| Daudzums | 40g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202501090088 | |
| MFG | 2025. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2028. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.54% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.42% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.97% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.52% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula | C59H89N19O13S |
| Precīza Mise | 1303.66 |
| Molekulmasa | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| Elementu analīze | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
Iedzimta angioneirotiskā tūska (HAE) ir reta autosomāli dominējoša slimība ar akūtām lēkmēm, ko klīniski raksturo pārmērīga bradikinīna uzkrāšanās kā galveno patoloģisko notikumu. Atšķirībā no pārejošām bradikinīna svārstībām normālos fizioloģiskos apstākļos, šis pēkšņais un neregulētais bradikinīna pieaugums izraisa virkni pro-tūskas bioloģisku reakciju. Tās primārais darbības mehānisms ietver līdzsvara izjaukšanu starp vazokonstrikciju un vazodilatāciju, tieši izraisot strauju un patoloģisku asinsvadu endotēlija caurlaidības palielināšanos.
Šīs patoloģiskās asinsvadu caurlaidības izmaiņas ļauj plazmas komponentiem un intersticiālajam šķidrumam noplūst apkārtējos audos, izraisot lokalizētu, ne{0}}kauliņu tūsku. Visbiežāk skartās vietas ir āda, kuņģa-zarnu trakts un augšējie elpceļi. Tostarp ādas tūska parasti izpaužas kā -norobežots, sāpīgs pietūkums, kas var ietvert seju, ekstremitātes vai stumbru; kuņģa-zarnu trakta tūsku bieži pavada stipras sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana un caureja, tāpēc to var viegli nepareizi diagnosticēt kā akūtu vēdera stāvokli; visbīstamākā izpausme ir augšējo elpceļu tūska-īpaši balsenes tūska-, kas var ātri izraisīt elpceļu obstrukciju un sekojošu elpošanas mazspēju.Ikatibanta injekcijanodrošina precīzu terapeitisko iejaukšanos šim stāvoklim.
Atbrīvojieties no tūskas ādā
Tā kā Icatibant ir ļoti selektīvs bradikinīna B ₂ receptoru antagonists, tā galvenā loģika tūskas mazināšanai dažādās ķermeņa daļās ir konkurētspējīgi bloķēt bradikinīna saistīšanos ar B ₂ receptoriem mērķa audu asinsvadu endotēlija un gludās muskulatūras šūnās, kavējot asinsvadu paplašināšanos un palielinātu caurlaidību, tādējādi samazinot intersticiālā šķidruma uzkrāšanos. Tomēr ādas, zarnu un augšējo elpceļu atšķirīgo anatomisko struktūru un fizioloģisko funkciju dēļ pastāv būtiskas atšķirības atvieglošanas procesā un klīniskajos efektos.
Ādas tūska ir visizplatītākais iedzimtas angioneirotiskās tūskas (HAE) lēkmes veids, kas bieži skar ekstremitātes, stumbru, seju vai dzimumorgānus.
(I) Darbības mehānisms
Ikatibants galvenokārt ir vērsts uz B2 receptoriem uz kapilāru endotēlija šūnām dermā un zemādas audos. Ādas kapilāru tīkls ir plašs un ļoti caurlaidīgs. HAE uzbrukuma laikā masveida bradikinīna izdalīšanās izraisa endotēlija šūnu kontrakciju un starpšūnu spraugu paplašināšanos, izraisot plazmas ekstravazāciju zemādas audos un izraisot pietūkumu.
(II)Atslodzes process un raksturojums
Ātrs sākums
Pēc subkutānas injekcijas,Ikatibanta injekcijaātri uzsūcas asinsritē caur zemādas kapilāriem. Tas saistās ar mērķa receptoriem ādā 15-30 minūšu laikā, bloķējot bradikinīna pastāvīgo iedarbību. Bieži vien vispirms tiek novērots sākotnējais sasprindzinājuma un dedzināšanas sajūtas mazināšanās tūskas vietā.
Izšķirtspējas modelis
Vieglas vai vidēji smagas ādas tūskas gadījumā pietūkums parasti sāk samazināties 1-2 stundu laikā pēc ievadīšanas, ar ievērojamu uzlabošanos 4–6 stundu laikā. Smagas tūskas (piemēram, sejas vai dzimumorgānu) pilnīgai izzušanai var būt nepieciešamas 12–24 stundas. Svarīgi, ka tas neatstāj pēciekaisuma hiperpigmentāciju vai audu fibrozi.
Augsta specifika
Tas īpaši inhibē bradikinīna-mediētu tūsku un ir neefektīvs pret ādas pietūkumu, ko izraisa alerģijas (histamīna-izraisīts) vai infekcijas. Šī diferenciālā efektivitāte var palīdzēt HAE diferenciāldiagnozē.
(III)Klīniskā nozīme
Lai gan ādas tūska reti ir dzīvībai bīstama{0}}, tā būtiski pasliktina pacientu mobilitāti un izskatu. Tas ļauj veikt agrīnu iejaukšanos mājās, novēršot tūskas progresēšanu, kas var izraisīt ekstremitāšu kustību ierobežojumus, un samazinot psiholoģisko slogu, kas saistīts ar redzamu deformāciju.
Zarnu tūskas mazināšana
Zarnu tūska ir HAE akūtu uzbrukumu veids, kas ir visvairāk pakļauts nepareizai diagnozei. Bojājumi galvenokārt ietver tievās zarnas zemgļotādu, dažos gadījumos izplatoties resnajā zarnā.
(I) Darbības mehānisms
Tas ir vērsts uz B₂ receptoriem uz asinsvadu endotēlija šūnām un gludās muskulatūras šūnām zarnu submukozā. Zarnu zemgļotādai ir blīvs asinsvadu tīkls un labi-attīstīts gludo muskuļu slānis. Bradikinīns ne tikai palielina asinsvadu caurlaidību un izraisa tūsku, bet arī stimulē gludo muskuļu spazmas, tādējādi izraisot stipras sāpes vēderā.
(II) Nozīmīga priekšrocība slimības kursa saīsināšanā
Tradicionālie spazmolīti (piemēram, pinaverija bromīds) nodrošina tikai īslaicīgu sāpju mazināšanu un nevar apturēt tūskas progresēšanu, ļaujot zarnu lēkmēm ilgt 2–5 dienas. Turpretim tas var saīsināt slimības gaitu līdz 1-2 dienām un palīdz novērst tādas komplikācijas kā dehidratācija un elektrolītu līdzsvara traucējumi, ko izraisa smaga vemšana un caureja.
(III) Klīniskā nozīme
Zarnu tūskas lēkmes simptomi ļoti atgādina akūtu vēdera stāvokļu simptomus (piemēram, apendicīts, zarnu aizsprostojums), kas viegli noved pie nevajadzīgas ķirurģiskas iejaukšanās. Ātrā sāpju mazināšana un tūskas izzušana, ko nodrošina Icatibant, var palīdzēt ārstiem ātri atšķirt HAE zarnu lēkmes no ķirurģiskas akūtas vēdera, tādējādi samazinot nepareizas diagnozes un nepiemērotas ārstēšanas risku.
Sāpju mazināšana ir pirms tūskas izzušanas:
Atšķirībā no secības, kas novērota ādas tūskas gadījumā, iedarbībaIkatibanta injekcijauz zarnu tūska vispirms izpaužas kā gludo muskuļu spazmu atvieglošana. Pēc saistīšanās ar gludo muskuļu šūnu B₂ receptoriem zāles ātri inhibē bradikinīna{1}}inducēto zarnu hipermotilitāti un spazmas. Lielākajai daļai pacientu 30-60 minūšu laikā pēc ievadīšanas ievērojami samazinās vai pilnībā izbeidzas paroksismālas vēdera kolikas.
Tūskas izzušana pavada gremošanas funkcijas atjaunošanos:
Zarnu gļotādas tūska izzūd nedaudz lēnāk nekā sāpju mazināšana. Parasti 2-4 stundu laikā pēc ievadīšanas normalizējas asinsvadu caurlaidība zemgļotādas daļā, samazinās zarnu sieniņu tūska, un simptomi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja un vēdera uzpūšanās, pakāpeniski mazinās. Lai pilnībā atjaunotu normālu zarnu motoriku un uzsūkšanās funkciju, parasti nepieciešamas 8-12 stundas.
Augšējo elpceļu tūskas atvieglošana
Augšējo elpceļu tūska ir viskritiskākais HAE uzbrukuma veids, kas ietver rīkli, balseni un augšējo traheju. Smagos gadījumos tas var izraisīt elpceļu obstrukciju un nosmakšanu.
Tas ir vērsts uz B₂ receptoriem uz submukozālajiem asinsvadiem un trahejas gludo muskuļu šūnām augšējos elpceļos. Submukozālie audi šajā zonā ir vaļīgi un ļoti vaskularizēti. Bradikinīna-mediētā asinsvadu caurlaidības palielināšanās ātri izraisa gļotādas pietūkumu, saspiežot elpceļus. Vienlaikus bradikinīns stimulē trahejas gludo muskuļu kontrakciju, vēl vairāk sašaurinot elpceļus.
Ārkārtas{0}}līmeņa sākums
Dzīvībai bīstamu{0}}lēkmju gadījumā, piemēram, balsenes tūskas gadījumā, šīs zāles subkutānas injekcijas veidā var saistīties ar mērķa receptoriem 15 minūšu laikā, apturot tūskas progresēšanu. Vispirms tas mazina prodromālos simptomus, piemēram, sasprindzinājumu kaklā, aizsmakumu un disfāgiju, novēršot tūskas izplatīšanos balss kauliņā.
Divkāršs darbības mehānisms
Tas ne tikai bloķē palielinātu asinsvadu caurlaidību, lai samazinātu gļotādas tūsku, bet arī kavē trahejas gludo muskuļu spazmas, atvieglojot tādus simptomus kā sēkšana un aizdusa, panākot dubultu ārkārtas efektu "tūskas mazināšana + spazmas mazināšana".
Prasība kombinētajam elpceļu atbalstam
Pacientiem ar smagu elpceļu sašaurināšanos Icatibant jālieto kopā ar elpceļu atbalsta pasākumiem, piemēram, endotraheālu intubāciju vai krikotirotomiju. Lai gan zāles prasa laiku, lai novērstu tūsku, elpceļu atbalsts nodrošina pacienta ventilāciju kritiskās iejaukšanās laikā, samazinot mirstību.
Īss ārstēšanas kurss
Augšējo elpceļu tūskas mazināšana ir "ne{0}}atkārtota". Kad zāles bloķē bradikinīna iedarbību, tūska vairs neatkārtojas. Lielākā daļa pacientu pilnībā atjauno elpceļu funkcijas 6-12 stundu laikā pēc ievadīšanas.
Klīniskā nozīme
Neārstētas HAE balsenes tūskas mirstības līmenis pārsniedz 30%. Kā pirmās -līnijas neatliekamās medicīniskās palīdzības medikaments Icatibant nodrošina ātru iejaukšanos pirms-slimnīcā vai slimnīcā, un tas ir galvenais medikaments HAE mirstības samazināšanai. Turklāt tā pārnēsājamība un piemērotība paš-ievadīšanai ļauj pacientiem ievadīt zāles pēc simptomu agrākās parādīšanās, izvairoties no aizkavēšanās medicīniskās palīdzības meklēšanā.
Bieži uzdotie jautājumi
Kādam nolūkam lieto narkotiku ikatibantu?
Ikatibanta injekciju lieto, lai ārstētu pēkšņus iedzimtas angioneirotiskās tūskas (HAE) lēkmes. Ikatibants darbojas, bloķējot ķīmisku vielu organismā, kas izraisa pietūkumu, iekaisumu un sāpes pacientiem ar HAE. Šīs zāles nevar izārstēt HAE
Cik ātri iedarbojas ikatibants?
Ikatibanta pašinjicēšana- kopumā bija efektīva: pirmie simptomi uzlabojās pēc 5 min–2 h (HAE tips I; n=17) un 8 min–1 h (HAE tips III; n=9) vēdera lēkmēm un 5–30 min (HAE tips I; n {{9} min–1; IIIn tips)=6) balsenes lēkmēm.
FIRAZYR ir pieejams kā 3- ml, vienreizējas lietošanas pilnšļirce (30 mg). Ja atbildes reakcija nav adekvāta vai simptomi atkārtojas, var ievadīt papildu devas ar 6 stundu vai ilgāku intervālu.
Populāri tagi: ikatibanta injekcija, Ķīnas ikatibanta injekciju ražotāji, piegādātāji
